Tyzanidyna wskazana jest u dorosłych w leczeniu spastyczności związanej ze stwardnieniem rozsianym lub z urazem albo chorobą rdzenia kręgowego.

Tyzanidyna wywiera maks. wpływ na spastyczność po 2-3 h od podania i cechuje się względnie krótkim czasem działania. Godziny i częstość dawkowania produktu należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Tyzanidynę należy podawać w dawkach podzielonych, do 3-4x/dobę, w zależności od potrzeb pacjenta. Istnieje znaczna zmienność reakcji różnych osób na leczenie, w związku z tym niezbędne jest ostrożne, stopniowe zwiększanie dawkowania do właściwego poziomu. Należy uważać, aby nie przekroczyć dawki prowadzącej do uzyskania pożądanego skutku leczniczego. Zwykle dawkowanie rozpoczyna się od pojedynczej dawki 2 mg, którą zwiększa się o 2 mg w odstępach nie krótszych niż pół tyg. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 36 mg, chociaż na ogół nie jest konieczne przekraczanie dawki 24 mg/dobę. Po podaniu dawek leczniczych mogą wystąpić wtórne działania farmakologiczne, jednak, można je zminimalizować poprzez powolne dostosowywanie dawkowania, w związku z tym u znacznej większości pacjentów nie stanowią one czynnika ograniczającego leczenie. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku doświadczenia związane ze stosowaniem produktu są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania tyzanidyny, o ile korzyści z leczenia nie przeważają wyraźnie ryzyka związanego z leczeniem. Dane farmakokinetyczne wskazują na to, że klirens nerkowy produktu u osób w podeszłym wieku może ulec maks. 3-krotnemu zmniejszeniu. Dlatego zaleca się ostrożne stosowanie tyzanidyny u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg raz/dobę, z powolnym jej zwiększaniem, tak, aby uzyskać skuteczną dawkę. Dawkowanie należy zwiększać za każdym razem o nie więcej niż 2 mg, w zależności od tolerancji i skuteczności leczenia. Zaleca się powolne zwiększanie dawki podawanej raz/dobę przed zwiększeniem częstości podawania produktu. U tych pacjentów należy odpowiednio kontrolować czynność nerek. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby. Stosowanie tyzanidyny jest przeciwwskazane u pacjentów z istotnym zaburzeniem czynności wątroby. Tyzanidyny nie należy stosować u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, o ile oczekiwane korzyści nie przewyższają potencjalnego ryzyka dla pacjenta. W każdym przypadku leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki, a następnie zwiększać ją ostrożnie, w zależności od tolerancji pacjenta. Dzieci i młodzież. Istnieje ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania tyzanidyny u pacjentów poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania tyzanidyny u dzieci.

Znana nadwrażliwość na tyzanidynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie produktu u pacjentów z istotnym zaburzeniem czynności wątroby jest przeciwwskazane, ponieważ produkt jest w znacznym stopniu metabolizowany przez ten narząd. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane.

Równoczesne stosowanie tyzanidyny z inhibitorami CYP1A2 nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania tyzanidyny u pacjentów z chorobą wieńcową i z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi. Podczas leczenia tyzanidyną zalecane są regularne badania laboratoryjne oraz kontrola EKG. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek mogą wymagać mniejszych dawek, w związku z tym należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu u tych pacjentów. W trakcie leczenia tyzanidyną, a także w wyniku interakcji z inhibitorami CYP1A2 i/lub lekami obniżającymi ciśnienie krwi może wystąpić nadciśnienie tętnicze. Obserwowano również ostre objawy niedociśnienia tętniczego, w tym utratę przytomności i załamanie wydolności krążenia. Po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej przewlekle i/lub w wysokich dawkach, i/lub jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię. W skrajnych przypadkach nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru mózgu. Ponieważ opisywano przypadki zaburzenia czynności wątroby w związku z podawaniem produktu, ale rzadko w dawkach do 12 mg, zaleca się kontrolowanie czynności wątroby co miesiąc w okresie pierwszych 4 m-cy leczenia u pacjentów otrzymujących dawki 12 mg i wyższe oraz u pacjentów, u których pojawią się kliniczne objawy sugerujące zaburzenia czynności wątroby, takie jak niewyjaśnione nudności, jadłowstręt lub zmęczenie. Leczenie produktem należy przerwać w przypadku utrzymywania się aktywności aminotransferazy glutaminianowo-pirogronianowej (SGPT) i/lub aminotransferazy glutaminianowo-szczawiooctowej (SGOT) w surowicy na poziomie przekraczającym ponad trzy razy górną granicę normy. Leczenie produktem leczniczym należy przerwać u pacjentów z objawami zapalenia wątroby lub u których wystąpi żółtaczka. U pacjentów z niewydolnością nerek leczenie powinno być prowadzone po zmodyfikowaniu dawki zgodnie z zaleceniami. Produkt leczniczy zawiera laktozę bezwodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci, u których wystąpi senność, zawroty głowy lub jakiekolwiek objawy niedociśnienia powinni powstrzymać się od wykonywania czynności wymagających wysokiej sprawności psychofizycznej, np. prowadzenia pojazdu lub obsługi maszyn.

Jednoczesne podawanie leków hamujących aktywność enzymu CYP1A2 może zwiększać poziom stężenia tyzanidyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, które u człowieka występują jako inhibitory CYP4501A2, jest przeciwwskazane. Równoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyna spowodowało odpowiednio 33-krotne i 10-krotne zwiększenie pola pod krzywą AUC. Klinicznie znaczące i przedłużające się niedociśnienie tętnicze może wywołać senność, zawroty głowy i zaburzenie czynności psychomotorycznych. Równoczesne podawanie tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon) cymetydyna, niektóre fluorochinolony (enoksacyna norfloksacyna, perfloksacyna), rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne oraz tyklopidyna nie jest zalecane. W wyniku podwyższonego stężenia tyzanidyny w osoczu mogą wystąpić objawy przedawkowania leku, między innymi wydłużenie odcinka QT_c. Nie zaleca się równoczesnego stosowania tyzanidyny (w wysokich dawkach) z innymi preparatami, które mogą powodować wydłużenie odcinka QT_c. Równoczesne stosowanie tyzanidyny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, w tym diuretykami, może sporadycznie prowadzić do niedociśnienia tętniczego oraz do bradykardii.Zaleca się zachowanie ostrożności przy równoczesnym stosowaniu tyzanidyny i środków blokujących z grupy α-adrenoreceptorów lub digoksyny, ponieważ takie połączenie może prowadzić do niedociśnienia tętniczego lub bradykardii. U niektórych pacjentów po nagłym przerwaniu leczenia tyzanidyną stosowaną jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię W skrajnych przypadkach nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru mózgu. Dane farmakokinetyczne uzyskane po podaniu jednorazowych i wielokrotnych dawek produktu wskazywały na to, że następuje obniżenie klirensu tyzanidyny o około 50% u kobiet, które przyjmowały jednocześnie leki antykoncepcyjne. Chociaż nie przeprowadzono żadnego badania farmakokinetycznego, które miałoby na celu dokonanie oceny potencjalnej interakcji pomiędzy doustnymi lekami antykoncepcyjnymi a produktem, należy pamiętać o wystąpieniu reakcji klinicznej i/lub działań niepożądanych po mniejszych dawkach produktu w przypadku przepisywania go pacjentce stosującej tabl. antykoncepcyjne. W badaniach klinicznych nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji. Alkohol lub leki uspokajające mogą nasilić działanie sedatywne produktu.

Badania na zwierzętach wykazały zwiększenie śmiertelności prenatalnej i okołoporodowej przy podawaniu preparatu w dawkach toksycznych dla matki. Ponieważ jednak nie przeprowadzono badań kontrolowanych u kobiet ciężarnych, preparat może być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści jednoznacznie przewyższają ewentualne ryzyko. Pomimo, że tyzanidyna jest wydalana z mlekiem zwierząt w niewielkich ilościach, nie należy stosować jej u kobiet karmiących piersią.

Zaburzenia serca: (często) bradykardia, tachykardia; (częstość nieznana) wydłużony odstęp QT był zgłaszany po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ospałość, zawroty głowy; (częstość nieznana) bóle głowy, ataksja. Zaburzenia oka: (częstość nieznana) zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia żołądka i jelit; (często) suchość błony śluzowej jamy ustnej; (rzadko) nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje alergiczne (np. świąd i wysypka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) osłabienie mięśni. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze z odbicia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie; (częstość nieznana) brak apetytu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, niewydolność wątroby. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) omamy, bezsenność, zaburzenia snu; (częstość nieznana) nerwica lękowa. Badania diagnostyczne: (często) spadek ciśnienia krwi; (rzadko) wzrost poziomu transaminaz. Po zastosowaniu małych dawek, zalecanych m.in. w celu złagodzenia bolesnych skurczów mięśniowych, odnotowane działania niepożądane takie jak uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, suchość jamy ustnej, obniżenie ciśnienia krwi, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie aktywności transaminazy, miały zwykle przebieg łagodny i przejściowy. Po podaniu większych dawek, zalecanych w celu leczenia spastyczności mięśni, działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu małych dawek występowały częściej i były bardziej nasilone, ale rzadko miały na tyle ciężki przebieg, aby konieczne było odstawienie preparatu. Ponadto, mogą wystąpić następujące działania niepożądane: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy i ostre zapalenie wątroby. Ponadto mogą wystąpić następujące działania niepożądane: splątanie, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy, zapalenie wątroby. Po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej przewlekle i/lub w wysokich dawkach, i/lub jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię. W skrajnych przypadkach nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru mózgu.

W nielicznych doniesieniach dotyczących przedawkowania tyzanidyny opisywano pełne wyzdrowienie pacjenta, który zażył 400 mg preparatu. Nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT_c, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic, niepokój ruchowy, niewydolność oddechowa, śpiączka. Wskazane jest ogólne leczenie wspomagające i należy podjąć próbę usunięcia niestrawionej substancji z przewodu pokarmowego, stosując płukanie żołądka lub węgiel aktywowany. Pacjenta należy dobrze nawodnić. Wymuszona diureza powinna przyspieszyć eliminację tyzanidyny. Dalsze leczenie powinno mieć charakter objawowy.

Tyzanidyna jest agonistą receptorów α₂-adrenergicznych w OUN na poziomach ponadrdzeniowym i rdzeniowym. Działanie to wynika z zahamowania wielosynaptycznej aktywności odruchowej. Tyzanidyna nie wywiera bezpośredniego działania na mięśnie szkieletowe, płytkę nerwowo-mięśniową czy na monosynaptyczne odruchy rdzeniowe. U ludzi tyzanidyna zmniejsza patologicznie zwiększone napięcie mięśniowe, w tym opór wobec ruchów biernych, oraz zmniejsza skurcze toniczne i kloniczne.

1 tabl. zawiera 2 mg lub 4 mg tyzanidyny (w postaci tyzanidyny chlorowodorku).