Silny ból, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Dla dawek niemożliwych do zrealizowania z niniejszą mocą, dostępne są inne moce tego produktu leczniczego. Dzieci. Produkt leczniczy nie jest zalecany u dzieci <12 lat. Dorośli i młodzież ≥12 lat. Dostosowanie dawki. Zazwyczaj dawka początkowa dla pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku podawana co 12 h. Niektórzy pacjenci mogą reagować na dawkę początkową 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych. Pacjenci przyjmujący już opioidy mogą rozpocząć leczenie większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami. Według kontrolowanych badań klinicznych 10-13 mg oksykodonu chlorowodorku w postaci o przedł. uwalnianiu odpowiada około 20 mg morfiny siarczanu w postaci o przedł. uwalnianiu. Z uwagi na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, zaleca się rozpoczynać leczenie kolejno od oksykodonu chlorowodorku, tabl. o przedł. uwalnianiu, po zmianie terapii z innych opioidów, w wysokości 50-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Niektórzy pacjenci przyjmujący produkt zgodnie z ustalonym schematem, wymagają środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia bólu. Produkt nie jest zalecany do leczenia ostrego bólu i/lub szybkiego zniesienia bólu. Pojedyncza dawka leku szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić ¹/₆ dawki dobowej produktu. Stosowanie leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż 2x/dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę produktu leczniczego. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1-2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej 2x/dobę. Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanych co 12 h, powinno następować stopniowo o około ¹/₃ dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawce dobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z umiarkowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej ilości leku szybko znoszącego ból jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia. Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki rano i wieczorem (co 12 h). Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. W leczeniu bólu nie-nowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg/dobę, ale większa dawka może być konieczna. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawkowania 80-120 mg, które w pojedynczych przypadkach może zostać zwiększone aż do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych. Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku, o ile nie mają objawów zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, zazwyczaj nie wymagają dostosowania dawki. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby. Rozpoczynając leczenie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Zalecana dawka początkowa powinna wynosić 50% dawki dla pacjentów dorosłych (np. całkowitej dawki dobowej 10 mg u pacjentów nie przyjmujących dotychczas opioidów). Dostosowanie dawki należy przeprowadzić w zgodzie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Czas trwania leczenia. Produkt nie powinien być stosowany dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczna jest terapia długoterminowa z uwagi na typ i ciężkość choroby, zalecany jest uważny i regularny monitoring w celu określenia czy i w jakim stopniu leczenie powinno być kontynuowane. Jeśli terapia z zastosowaniem opioidów nie jest już dłużej wskazana, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu zapobieżenia objawom zespołu odstawiennego. Przerwanie leczenia. Jeśli pacjent nie wymaga dłużej leczenia z zastosowaniem produktu, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów zespołu odstawiennego.

Preparatu nie należy podawać przez okres dłuższy niż bezwzględnie konieczny. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia bólu ze względu na charakter i ciężkość choroby, należy starannie obserwować pacjenta, aby ustalić, czy dalsze leczenie jest potrzebne, a jeżeli tak, to w jakim zakresie. Jeżeli pacjent nie będzie już wymagał leczenia opioidami, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć wystąpieniu objawów odstawienia. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować zgodnie z ustalonym dawkowaniem dwa razy na dobę, zawsze w tych samych godzinach. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich, popijając je wystarczającą ilością płynu. Tabletek nie należy łamać ani żuć.

Nadwrażliwość na oksykodonu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i/lub hiperkapnią; ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, ciężka astma oskrzelowa lub niedrożność porażenna jelit, ciąża i laktacja.

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby, nerek, pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym i z obniżoną zdolnością do utrzymania właściwego ciśnienia tętniczego, z padaczką lub ze skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorem MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która najczęściej dotyczy pacjentów w podeszłym wieku lub wyniszczonych. Depresja oddechowa wywołana przez oksykodon może prowadzić do zatrzymania dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Preparat nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów, ponieważ dawka ta może spowodować wystąpienie u nich zagrażającej życiu depresji oddechowej. Podczas przewlekłego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu. Na ogół występuje również tolerancja krzyżowa na inne opioidy. Przewlekłe stosowanie preparatu może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia - do rozwoju zespołu odstawienia. Gdy pacjent nie będzie już wymagać leczenia oksykodonem, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. Oksykodon wykazuje pierwotne działanie uzależniające, jednak w przypadku stosowania go zgodnie z zaleceniami u pacjentów z bólem przewlekłym ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego jest wyraźnie niższe. Jednak brak jest dostępnych danych, które pozwoliłyby na określenie rzeczywistej częstości występowania uzależnienia psychicznego u pacjentów z przewlekłym bólem. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu i leków w wywiadzie. Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie łamać, nie żuć i nie kruszyć. Stosowanie przełamanych, przeżutych lub rozkruszonych tabletek prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Preparat zawiera podwójną otoczkę polimerową, i przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Nadużywanie leku poprzez podawanie dożylne składników tabletki, zwłaszcza talku, może powodować miejscową martwicę tkanek i rozwój ziarniniaków płucnych. Może też doprowadzić do wystąpienia innych ciężkich, potencjalnie śmiertelnych zdarzeń. Preparat nie jest polecany do stosowania przed operacjami lub w ciągu 12-24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie preparatu w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Pozostałość tabletki można znaleźć w kale. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu. Oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub rotacji produktu oraz gdy preparat jest łączony z alkoholem lub lekami, które ograniczają działanie centralnego układu nerwowego. U pacjentów ustabilizowanych otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Dlatego lekarz prowadzący powinien zdecydować czy pacjent może prowadzić pojazdy mechaniczne lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu.

Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym, takie jak leki uspokajające, leki nasenne, fenotiazyny, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i inne opioidy lub alkohol, mogą nasilać działania niepożądane leku, zwłaszcza depresję oddechową. Leki o działaniu cholinolitycznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. W trakcie równoczesnego stosowania oksykodonu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki klinicznie istotnego zmniejszenia lub zwiększenia wartości wskaźnika protrombinowego - INR. Cymetydyna może hamować metabolizm oksykodonu. Zahamowanie cytochromu P-450 2D6 i 3A4 nie ma znaczenia klinicznego. Nie jest znany wpływ innych istotnych inhibitorów izoenzymów układu cytochromu na metabolizm oksykodonu. Należy uwzględniać możliwość wystąpienia interakcji.

Nie należy stosować preparatu w trakcie ciąży i laktacji. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Oksykodon przenika przez łożysko. Długotrwałe stosowanie preparatu w trakcie ciąży może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawienia u noworodka. W przypadku podawania leku w trakcie porodu u płodu może się rozwinąć depresja oddechowa. Oksykodon przenika do mleka matki. Według wykonanych oznaczeń, stosunek stężenia leku w osoczu do stężenia w mleku wynosił 3,4:1.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności (szczególnie na początku leczenia) i zaparcia. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych. U wrażliwych pacjentów opioidy mogą spowodować ciężki spadek ciśnienia tętniczego. Inne działania niepożądane: Bardzo często: uspokojenie polekowe (senność aż do zaburzeń świadomości), zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszenie apetytu do utraty apetytu, zmiany nastroju i osobowości (np. lęk, depresja, euforia), zmniejszona aktywność, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, pobudzenie, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, splątanie, omdlenia, parestezje, niedociśnienie tętnicze, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność, reakcje skórne/wysypka, zatrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, pocenie się, również z dreszczami, osłabienie. Niezbyt często: nadwrażliwość, zaburzenia percepcji (np. omamy, brak świadomości), spadek popędu płciowego, zaburzenia koncentracji, migrena, zaburzenia smaku, zwiększone napięcie mięśniowe, drżenia mięśniowe, niekontrolowane ruchy mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, tachykardia, rozszerzenie naczyń, zmiany głosu, kaszel, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, kolka żółciowa, impotencja, uzależnienie fizyczne obejmujące objawy odstawienia, ból (np. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, przypadkowe urazy. Rzadko: opryszczka, odwodnienie, zwiększenie apetytu, napady drgawkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), niepamięć, kołatanie serca, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł, dysfagia, suchość skóry, zanik miesiączki, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, pragnienie. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, zaburzenia mowy, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka. Ze względu na właściwości farmakologiczne oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy. Może wystąpić tolerancja na lek. Ryzyko uzależnienia psychicznego jest wyraźnie niższe jeśli lek stosowany jest zgodnie ze wskazaniami.

Objawy zatrucia: zwężenie źrenic, depresja oddechowa, senność prowadząca do osłupienia, wiotkość mięśni szkieletowych, bradykardia oraz niedociśnienie tętnicze. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: śpiączka, niesercowopochodny obrzęk płuc i niewydolność krążenia, które mogą prowadzić do zgonu. Postępowanie w przypadku zatrucia: przedawkowanie można leczyć podaniem antagonistów opioidów (np. naloksonu dożylnie w dawce 0,4 do 2 mg). Podawanie należy powtarzać co 2-3 min. w miarę potrzeby lub lek należy podawać we wlewie dożylnym w ilości 2 mg na 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew powinien być podawany z szybkością odpowiadającą wcześniej podawanym dawkom uderzeniowym i powinien być dostosowany do reakcji pacjenta. Należy rozważyć płukanie żołądka. W przypadku wystąpienia wstrząsu krążeniowego wskutek przedawkowania leku należy zastosować środki podtrzymujące (w tym sztuczne oddychanie oraz podanie tlenu, leków obkurczających naczynia i płynów infuzyjnych). Zatrzymanie akcji serca lub zaburzenia rytmu mogą wymagać masażu serca lub defibrylacji. W razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie. Należy również zapewnić odpowiednią ilość płynów i elektrolitów.

Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Oksykodon jest agonistą receptorów opioidowych nie posiadającym działania przeciwstawnego. W lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe i uspokajające. W porównaniu do konwencjonalnego oksykodonu podawanego w monoterapii lub leczeniu skojarzonym, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają dużo dłuższy okres łagodzenia bólu bez nasilania działań niepożądanych. Opioidy mogą wywierać wpływ na osie podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową lub podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalną. Do stwierdzanych zmian należą zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Te zmiany hormonalne mogą powodować objawy kliniczne.

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg, 9 mg, 17,9 mg, 35,9 mg lub 71,7 mg oksykodonu.