Zatrucie opioidami. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami.

Produkt leczniczy można podawać dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Dawka naloksonu i droga podania zależą od stanu pacjenta, rodzaju oraz ilości podanego opioidu. Zatrucie opioidami. Dorośli: zazwyczaj podaje się dożylnie początkową dawkę jednorazową 400-2000 µg. W razie potrzeby dawkę dożylną można powtarzać co 2-3 minuty, aż do powrotu świadomości i równego, miarowego oddechu. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła choćby chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Preparat można podawać również domięśniowo lub podskórnie. W stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie. Dzieci: zwykle początkowa jednorazowa dawka dożylna 10 µg/kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli: zwykle dożylnie 100-200 µg, tj. 1,5-3 µg/kg mc. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 h. Lek można również podać we wlewie dożylnym. Dzieci: dożylnie 10 µg/kg mc. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeśli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać we wlewie dożylnym. Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu. Noworodki: w przypadku bezdechu należy przed podaniem leku upewnić się, że zachowana została drożność układu oddechowego. Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie 10 µg/kg mc. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach. Możliwe jest również podanie domięśniowe jednorazowej dawki naloksonu 200 µg (tj. około 60 µg/kg mc.). Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami. Podanie dożylne dawki 0,5 µg/kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę naloksonu można stopniowo zwiększać, unikając zbyt dużych dawek. Duże dawki usuwają wszelkie działanie opioidu, z działaniem przeciwbólowym włącznie, a także powodują pobudzenie układu współczulnego i układu krążenia.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek substancję pomocniczą.

Osobom uzależnionym od opioidów należy podawać nalokson z dużą ostrożnością z uwagi na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. Objawy przedmiotowe i podmiotowe odstawienia opioidów u osób fizycznie uzależnionych obejmują między innymi: nudności, wymioty, biegunkę, osłabienie, tachykardię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, gorączkę, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcję, pocenie się, ziewanie, nerwowość, niepokój, drażliwość, drżenie, kurczowe bóle brzucha, bóle w różnych częściach ciała. U noworodków odstawienie opioidów może ponadto wywołać drgawki, nadmierny płacz, nasilenie odruchów. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje więc ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek preparatu. Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite. Jeżeli odpowiedź na podanie preparatu jest niepełna, należy zastosować wentylację mechaniczną. Nagłe odwrócenie działania opioidów po zabiegu chirurgicznym może wywołać nudności, wymioty, pocenie się, drżenia, tachykardię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drgawki, częstoskurcz komorowy i migotanie komór, obrzęk płuc i zatrzymanie czynności serca, które może prowadzić do zgonu. U pacjentów po zabiegach chirurgicznych stwierdzano kilka przypadków niedociśnienia tętniczego, nadciśnienia tętniczego, częstoskurczu komorowego i migotania komór, obrzęku płuc i zatrzymania czynności serca. Prowadziły one niekiedy do zgonu, śpiączki i encefalopatii. Nie potwierdzono jednoznacznie związku pomiędzy stosowaniem naloksonu a wystąpieniem u pacjenta spadku ciśnienia, podwyższenia ciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca oraz ostrego obrzęku płuc. Mimo to, u osób z chorobami serca zaleca się zachowanie ostrożności. Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia, umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo i skuteczność naloksonu u pacjentów z niewydolnością nerek, dlatego podczas podawania preparatu takim pacjentom zaleca się zachowanie ostrożności i ich obserwację. Stwierdzono, że po podaniu naloksonu pacjentom z marskością wątroby, jego stężenie w surowicy było sześć razy większe niż u osób bez choroby wątroby. Ponadto stwierdzono, że nalokson u tych pacjentów wywierał działanie diuretyczne. Dlatego zaleca się ostrożność podczas podawania naloksonu osobom z chorobami wątroby. Produkt zawiera 3,65 mmol (84,00 mg) sodu na maks. dobową dawkę 10 mg naloksonu chlorowodorku. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Zakaz prowadzenia i obsługiwania pojazdów mechanicznych i urządzeń mechanicznych w ruchu.

Nalokson należy podawać ostrożnie osobom, u których stwierdza się lub podejrzewa fizyczną zależność od opioidów oraz noworodkom, których matki podały w wywiadzie uzależnienie od opioidów. W takich przypadkach nagłe i całkowite odwrócenie działania narkotycznego może wywołać ostry zespół odstawienny.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu, przebieg ciąży i rozwój w okresie około- i poporodowym. Nie przeprowadzono odpowiednio udokumentowanych badań nad działaniem leku u kobiet w ciąży. U kobiet w ciąży ze stwierdzonym lub podejrzewanym uzależnieniem od opioidów należy przed podaniem naloksonu rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, ponieważ uzależnienie u matki może współistnieć z uzależnieniem u płodu. W takim przypadku należy obserwować noworodka pod kątem częstotliwości oddechów i objawów odstawienia opioidów. Preparat można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nalokson można podawać w drugiej fazie porodu, aby przeciwdziałać depresji ośrodka oddechowego wywołanej opioidami stosowanymi w znieczuleniu położniczym. Nie wiadomo czy nalokson przenika do mleka kobiecego. Należy zachować szczególną ostrożności stosując preparat u kobiet karmiących piersią.

Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, drgawki (mogą wystąpić w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); parestezje (obserwowano w rzadkich przypadkach po podaniu naloksonu).Podanie zbyt dużych dawek naloksonu pacjentom po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe: tachykardia; częstoskurcz komorowy i migotanie komór (występowały w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); zatrzymanie czynności serca (występowało w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami);niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze (występowały w okresie pooperacyjnym), podwyższenie ciśnienia tętniczego (występowało w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Wymienione działania niepożądane niekiedy prowadziły do encefalopatii, śpiączki i zgonu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: obrzęk płuc, duszność (występowały w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (występowały w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ostry zespół odstawienny wywołany nagłym zniesieniem działania opioidów u pacjentów fizycznie uzależnionych od opioidów, charakteryzujący się takimi objawami jak: bóle w różnych częściach ciała, gorączka, pocenie się, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, ziewanie, osłabienie, drżenia, nerwowość, niepokój, drażliwość, biegunka, nudności, kurczowe bóle brzucha, podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia. U noworodków odstawienie opioidów może spowodować drgawki, nadmierny płacz i nasilenie odruchów.

Nie odnotowano przypadków ostrego przedawkowania po użyciu naloksonu. Po podaniu zbyt dużej dawki obserwowano jednak wystąpienie nudności, wymiotów, dreszczy, hiperwentylacji. Występujące ewentualne objawy, wymagają leczenia zachowawczego (w warunkach intensywnej terapii).

Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych pozbawionym działania agonistycznego lub innych właściwości morfinopodobnych typowych dla innych antagonistów receptorów opioidowych. W przypadku braku opioidów lub agonistycznego działania mieszanych agonistów - antagonistów na receptory opioidowe praktycznie nie wykazuje żadnej aktywności farmakologicznej.

1 ml roztworu zawiera 400 µg naloksonu chlorowodorku w postaci naloksonu chlorowodorku dwuwodnego.