Wywołanie zwiotczenia mięśni poprzecznie prążkowanych w czasie ogólnego znieczulenia techniką dotchawiczną, przy sztucznej wentylacji.

Rodzaj znieczulenia, spodziewany okres trwania zabiegu chirurgicznego, możliwe interakcje z innymi lekami podawanymi przed i podczas znieczulenia, współistniejące choroby i ogólny stan pacjenta powinny być brane pod uwagę podczas ustalania indywidualnego dawkowania. Zalecane jest stosowanie stymulatora nerwów obwodowych w celu monitorowania zwiotczenia i powrotu siły mięśniowej. Produkt leczniczy przeznaczony jest do podawania drogą dożylną, zarówno w postaci szybkich wstrzyk. (wtedy zaleca się podawanie do kaniul żylnych o stałym przepływie płynu inf.) dla podtrzymania zwiotczenia mięśni, jak i ciągłego wlewu zapewniającego odpowiedni okres zwiotczenia. Produkt leczniczy podobnie jak inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, powinien być podawany tylko przez lub pod nadzorem doświadczonego klinicysty i przy dostępie do odpowiednich urządzeń umożliwiających przeprowadzenie sztucznej wentylacji płuc. Podane poniżej dawkowanie, należy traktować jako ogólne wskazówki dotyczące dawki początkowej i dawek podtrzymujących w celu zapewnienia wystarczającego zwiotczenia mięśni podczas zabiegów chirurgicznych o średnim i długim okresie trwania wykonywanych w znieczuleniu ogólnym z lub bez podania produktu leczniczego dla ułatwienia intubacji dotchawiczej (anestezja zbilansowana). Dorośli. Dawka początkowa umożliwiająca intubację i rozpoczęcie zabiegu chirurgicznego to 0,04 mg/kg mc. do 0,05 mg/kg mc. (maks, do 0,08 mg/kg mc.). Po zastosowaniu tej dawki warunki wystarczające do intubacji stwierdza się po upływie 150 sekund do 180 sekund, a zwiotczenie mięśni utrzymuje się przez 60-90 minut. Dawka początkowa umożliwiająca rozpoczęcie zabiegu chirurgicznego po intubacji przeprowadzonej po sukcynylocholinie to 0,05 mg/kg mc. Po zastosowaniu tej dawki zwiotczenie mięśni utrzymuje się przez 30-60 minut. Dawka produktu leczniczego podtrzymująca zwiotczenia mięśni to 0,01 mg/kg mc. do 0,015 mg/kg mc. Każda następna dawka wydłuża okres zwiotczenia mięśni o około 30-60 minut. W celu zwiotczenia mięśni u pacjentów z niewydolnością nerek, nie zaleca się przekraczania dawki 0,04 mg/kg mc. ze względu na przedłużenie działania zwiotczającego. Odwracanie zwiotczenia. Blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołana podaniem produktu leczniczego zwykle ustępuje spontanicznie. W razie konieczności można odwrócić działanie zwiotczające mięśni podając dożylnie leki antycholinergiczne: 0,5 mg do 2 mg metylosiarczanu neostygminy i 0,6 mg do 1,20 mg siarczanu atropiny (w oddzielnych strzykawkach). Użycie stymulatora nerwów obwodowych lub obserwacja klinicznych objawów ustępowania blokady motorycznej pozwala ocenić powrót siły mięśniowej. W razie potrzeby leki odwracające działanie zwiotczające można podać ponownie.

U pacjentek otrzymujących w czasie ciąży siarczan magnezu z powodu gestozy, odwrócenie blokady motorycznej może być niewystarczające (wskazane jest zredukowane dawki leku oraz monitorowanie przy użyciu stymulatora nerwów obwodowych).

Miastenia. Nadwrażliwość na składniki leku.

Preparat wywołuje zwiotczenie mięśni oddechowych, dlatego niezbędne jest zapewnienie choremu sztucznej wentylacji aż do momentu całkowitego powrotu siły mięśniowej. Preparat powinien być stosowany wyłącznie w warunkach pełnej i natychmiastowej dostępności zestawu do intubacji, mechanicznej wentylacji, źródła tlenu oraz środków odwracających jego działanie (neostygminy, pirydostygminy, edrofonium). Lek nie przeciwdziała bradykardii związanej z zastosowaniem niektórych anestetyków lub związanej z podrażnieniem nerwu błędnego. Aby zapobiec przedawkowaniu i stworzyć optymalne warunki przywrócenia przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, należy w celu monitorowania pacjenta, u którego występują w wywiadzie choroby mogące modyfikować działanie środka zwiotczającego: niewydolność nerek: czas działania i czas spontanicznego powrotu siły mięśniowej może być wydłużony; choroby nerwowo-mięśniowe: mogą powodować zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie efektu zwiotczającego (w przypadku chorych na miastenię lub inny zespół miasteniczny (np. Eatona-Lamberta) nawet małe dawki preparatu mogą wywołać silny efekt); choroby wątroby: podawanie jest możliwe tylko wówczas, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne zagrożenia; niewydolność układu krążenia: może wystąpić opóźnienia rozpoczęcia działania preparatu (zalecana późniejsza intubacja); rak oskrzeli lub niewydolność układu oddechowego: czas działania preparatu może ulec wydłużeniu, a niewydolność może się nasilić; hipertermia złośliwa (występująca bez związku z jakimkolwiek znanym czynnikiem wywołującym); hipotermia: może wydłużyć czas działania preparatu; hipokaliemia, glikozydy naprastnicy, diuretyki, hipermagnezemia, hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkaliemia, hiperkapnia i kacheksja mogą nasilać lub przedłużać działanie kliniczne. Przed podaniem leku należy wyrównać ewentualne zaburzenia elektrolitowe, pH, stan nawodnienia. Pacjent nie może kierować pojazdami lub obsługiwać maszyn aż do uzyskania zgody anestezjologa lub chirurga.

Leki nasilające efekt lub wydłużające czas działania: anestetyki wziewne (halotan, metoksyfluran, eter dietylowy, enfluran, izofluran, cyklopropan), anestetyki dożylne (ketamina, fentanyl, propanidid, barbiturany, etomidat, hydroksymaślan), inne niedepolaryzujące leki zwiotczające, podawane przed sukcynocholiną, niektóre antybiotyki (aminoglikozydy, polipeptydy, metronidazol, pochodne imidazolu i inne), diuretyki, β-blokery, tiamina, inhibitory MAO, guanidyna, protamina, fenytoina, blokery receptora α-adrenergicznego, antagoniści wapnia, sole magnezu, lidokaina podawana dożylnie. Leki osłabiające efekt: przewlekła kortykoterapia, neostygmina, edrofonium, pirydostygmina, noradrenalina, azatiopryna, teofilina, NaCl, CaCl₂, KCl podane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym. Depolaryzujące środki zwiotczające po iniekcji bromku pipekuronium mogą wywołać nasilenie lub osłabienie efektu blokowania płytki motorycznej zależne od dawki, momentu podania i indywidualnej wrażliwości. Preparat może skracać czas protrombinowy i częściowy czas tromboplastyny. Nie zaleca się mieszania preparatu z innymi lekami i roztworami w taj samej strzykawce lub pojemniku.

Lek może być stosowany, gdy potencjalne korzyści uzasadniają podjęcie ryzyka wpływu na płód. Nie zaleca się stosowania leku do znieczulenia podczas cięcia cesarskiego. Stwierdzono jednak, że bromek pipekuronium powoduje wydłużenie czasu trwania porodu poprzez cięcie cesarskie. Nie zaleca się karmienia piersią po znieczuleniu preparatem. Nie zaleca się karmienia piersią po znieczuleniu preparatem.

Mogą wystąpić anafilaktyczne i anafilaktoidalne reakcje na środki zwiotczające. Jeżeli dane z wywiadu wskazują na wystąpienie reakcji anafilaktycznych po środkach zwiotczających, należy podawać preparat ze szczególną ostrożnością, gdyż istnieją doniesienia o alergii krzyżowej w tej grupie leków. Dawka leku nie przekraczająca 0,1 mg/kg mc. nie ma działania gangioplegicznego ani wagolitycznego, obserwowano jedynie niewielki wpływ na układ sercowo-naczyniowy (na ciśnienie tętnicze i czynność serca). Bradykardia i spadek ciśnienia są możliwe jedynie u tych pacjentów, którzy otrzymali do indukcji znieczulenia halotan lub fentanyl. Rzadko występowały: bezmocz, niedodma, migotanie przedsionków, depresja OUN, duszność, nadciśnienie, kurcz krtani, atrofia mięśni, niedokrwienie mięśnia sercowego, depresja oddechu, wysypka skórna, pokrzywka, zakrzepica, komorowy skurcz dodatkowy.

W przypadku przedawkowania i przedłużonego bloku nerwowo-mięśniowego, chory powinien być sztucznie wentylowany, należy mu też podać antidotum w postaci dawkowanych inhibitorów cholinesterazy (tj. neostygmina, pirydostygnima, edrofonium).

Niedepolaryzujący środek zwiotczający, blokujący przewodzenie impulsu z zakończenia ruchowego do mięśnia poprzecznie prążkowanego poprzez kompetycyjną w stosunku do acetylocholiny blokadę receptora nikotynowego płytki motorycznej. Nie powoduje drżeń pęczkowych, nie posiada również aktywności hormonalnej. Efekt blokady ruchowej dotyczy wyłącznie mięśni poprzecznie prążkowanych. Dawka 0,05 mg/kg mc. powoduje zwykle zwiotczenie mięśni, umożliwiające przeprowadzenie zabiegów chirurgicznych trwających 40-50 minut. Początek działania, zależny jest od dawki i wynosi 1,5-5 minut. Szybszy początek działania można osiągnąć poprzez podanie 0,07-0,08 mg/kg mc. Dalsze zwieszenie dawki nie wpływa w sposób znaczący na początek działania, istotnie natomiast wydłuża czas działania. T_0,5 wynosi dla około 3,6 minut po podaniu dożylnym w dawce 0,07 mg/kg mc. (dotyczy to znieczulenia halotanem). Preparat jest w większości wydalane przez nerki, przede wszystkim w postaci nie zmienionej. W przypadku powtarzanych dawek podtrzymujących, efekt kumulacyjny jest niewielki bądź żaden, o ile dawki te mieszczą się w przedziale 0,01-0,02 mg/kg mc. i podawane są nie wcześniej niż w momencie stwierdzenia 25% powrotu kontrolnej amplitudy pojedynczego skurczu.

1 fiolka zawiera 4 mg liofilizowanego bromku pipekuronium.