Zastoinowa niewydolność serca. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem. Wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego. Zespół nerczycowy. Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu. Leczenie nadciśnienia tętniczego, jako lek dodatkowy u pacjentów niereagujących dostatecznie na inne leki przeciwnadciśnieniowe. Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży są ograniczone.

Zastoinowa niewydolność serca z obrzękiem. W leczeniu obrzęków zaleca się zastosowanie dawki początkowej spironolaktonu 100 mg/dobę podawanej w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych, jednak zakres dawek może wynosić 25 mg - 200 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Pacjenci z ciężką niewydolnością serca (klasy III-IV wg NYHA): Na podstawie danych uzyskanych w badaniu RALES, należy rozpocząć leczenie spironolaktonem w dawce 25 mg raz/dobę w skojarzeniu ze standardową terapią, jeżeli stężenie potasu w surowicy wynosi ≤ 5 mEq/l, a stężenie kreatyniny w surowicy wynosi ≤ 2,5 mg/dl. Jeżeli jest to klinicznie wskazane, u pacjentów tolerujących dawkę 25 mg raz/dobę, dawkę można zwiększyć do 50 mg raz/dobę. U pacjentów, którzy nie tolerują dawki 25 mg raz/dobę, dawkę można zmniejszyć do 25 mg podawanych co 2-gą dobę. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem. Jeżeli stosunek jonów Na⁺/K⁺ w moczu ma wartość większą niż 1,0, należy zastosować dawkę 100 mg/dobę. Jeżeli stosunek ten ma wartość mniejszą niż 1,0, zaleca się dawkę 200-400 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 100-200 mg/dobę. W ciężkich przypadkach, dawkę można stopniowo zwiększać do 400 mg/dobę. Gdy obrzęki są odpowiednio kontrolowane, dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Zespół nerczycowy. Zwykle stosowana dawka wynosi 100-200 mg/dobę. Nie wykazano, by spironolakton posiadał działanie przeciwzapalne ani też wpływał na proces patologiczny. Stosowanie spironolaktonu jest zalecane jedynie w przypadku, gdy leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczająco skuteczne. Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu. Produkt leczniczy może być stosowany jako wstępna procedura diagnostyczna w celu dostarczenia pośrednich dowodów na hiperaldosteronizm pierwotny w czasie, gdy pacjenci stosują normalną dietę. Test długotrwały: Preparat stosuje się w dawce dobowej wynoszącej 400 mg przez 3-4 tyg. Wyrównanie hipokaliemii i nadciśnienia tętniczego dostarcza wstępnych dowodów do diagnozy pierwotnego hiperaldosteronizmu. Test krótkotrwały: Produkt leczniczy stosuje się w dawce dobowej wynoszącej 400 mg przez 4 dni. Jeżeli podczas podawania produktu leczniczego stężenie potasu w surowicy wzrasta, a po odstawieniu maleje, należy rozważyć wstępną diagnozę pierwotnego hiperaldosteronizmu. Gdy diagnoza hiperaldosteronizmu zostanie potwierdzona przez bardziej wiarygodne procedury diagnostyczne, produkt leczniczy można stosować w dawce dobowej wynoszącej 100-400 mg jako przygotowanie do zabiegu operacyjnego. U pacjentów nie zakwalifikowanych do leczenia operacyjnego, produkt leczniczy można stosować jako długotrwałe leczenie podtrzymujące w najmniejszej skutecznej dawce, określonej indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 25 - 100 mg/dobę. Pełny efekt terapeutyczny uzyskuje się zwykle w ciągu ok. 2 tyg., co należy uwzględnić podczas dostosowania dawki. Przed rozpoczęciem stosowania spironolaktonu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy są już leczeni inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensynowego, należy skontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi. Leczenia nie należy rozpoczynać, jeżeli stężenie potasu we krwi wynosi >5,0 mmol/l lub stężenie kreatyniny we krwi wynosi > 2,5 mg/dl. Konieczne jest częste monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi w ciągu 1-szych 3 m-cy leczenia. Leczenie skojarzone należy czasowo wstrzymać lub przerwać w przypadku wzrostu stężenia potasu we krwi powyżej 5,0 mmol/l lub stężenia kreatyniny we krwi powyżej 2,5 mg/dl. Pacjenci w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo zwiększać ją, o ile jest to konieczne, aż do uzyskania maks. korzyści. Należy zachować ostrożność w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby i nerek, ponieważ u tych pacjentów może być zmieniony metabolizm i wydalanie produktu leczniczego. Dzieci i młodzież. Należy stosować dawkę początkową wynoszącą 1-3 mg spironolaktonu/kg mc. podawaną w dawkach podzielonych. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji na leczenie oraz tolerancji. Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, bezmocz. Choroba Addisona. Hiperkaliemia. Jednoczesne stosowanie eplerenonu lub innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Nie należy stosować produktu leczniczego jednocześnie z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas oraz nie należy rutynowo podawać suplementów potasu, ponieważ może wystąpić hiperkaliemia. Stosowanie spironolaktonu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek.

Należy regularnie kontrolować gospodarkę wodno- elektrolitową, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z nadmierną podażą potasu może wystąpić hiperkaliemia, która może powodować zaburzenia rytmu serca, w tym prowadzące do zgonu. W przypadku wystąpienia hiperkaliemii należy odstawić produkt leczniczy oraz, o ile to konieczne, należy zastosować leczenie w celu zmniejszenia stężenia potasu w surowicy do wartości prawidłowych. U niektórych pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby zgłaszano występowanie odwracalnej kwasicy metbolicznej hiperchloremicznej, zwykle równocześnie z hiperkaliemią, nawet w przypadku prawidłowej czynności nerek. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z innymi diuretykami oszczędzającymi potas, inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), NLPZ, antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, heparyną (w tym heparyną drobnocząsteczkową) lub z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, tj. suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub w przypadku stosowania diety z dużą zaawrtością potasu, może powodować ciężką hiperkaliemię. Zgłaszano występowanie przemijającego zwiększenia stężenia mocznika we krwi związanego ze stosowaniem produktu leczniczego szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek. Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca stosujących spironolakton istotne jest monitorowanie i postępowanie odnośnie stężenia potasu w surowicy. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy również unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów z stężeniem potasu w surowicy > 3,5 mEq/l. Zalecana częstość monitorowania stężenia potasu i kreatyniny to raz w tyg. po rozpoczęciu stosowania lub zwiększenia dawki spironolaktonu, raz/m-c przez 1-sze 3 m-ce, później raz/3 m-ce przez rok, a następnie co 6 m-cy. Leczenie należy odstawić lub czasowo przerwać w przypadku stężenia potasu w surowicy > 5 mEq/l lub stężenia kreatyniny w surowicy > 4 mg/dl. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii należy zachować ostrożność podczas stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas u dzieci i mlodzieży z nadciśnieniem tętniczym z łagodną niewydolnością nerek. Ze względu na zawartość laktozy, produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U niektórych pacjentów zgłaszano występowanie senności i zawrotów głowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu poznania indywidualnej reakcji na rozpoczęte leczenie.

Stosowanie leków powodujących hiperkaliemię jednocześnie ze spironolaktonem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z trimetoprimem/sulfametoksazolem (kotrimoksazol) może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię. Stosowanie spironolaktonu było związane ze zwiększeniem stężenia digoksyny w surowicy i wpływem na wyniki niektórych testów do oznaczania stężenia digoksyny w surowicy. U pacjentów otrzymujących jednocześnie digoksynę i spironolakton należy monitorować reakcję kliniczną na digoksynę za pomocą metod innych niż stężenie digoksyny w surowicy, chyba że zostało dowiedzione, że leczenie spironolaktonem nie ma wpływu na metodę oznaczania digoksyny. Jeżeli konieczne jest dostosowanie dawki digoksyny, należy uważnie monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy zwiększonego lub zmniejszonego działania digoksyny. Może wystąpić nasilenie działania produktów leczniczych obniżających ciśnienie tętnicze oraz zaistnieć konieczność zmniejszenia ich dawki w przypadku, gdy produkt leczniczy zostanie dodany do schematu leczenia. Inhibitory ACE powodują zmniejszenie wydzielania aldosteronu, dlatego nie należy stosować ich rutynowo w skojarzeniu ze spironolaktonem, szczególnie u pacjentów ze znacznym zaburzeniem czynności nerek. Należy unikać jednoczesnego stosowania karbenoksolonu, ponieważ związek ten może powodować retencję sodu i przez to zmniejszać skuteczność leku. Stosowanie NLPZ, takich jak aspiryna, indometacyna i kwas mefenamowy, może osłabiać skuteczność natriuretyczną leków moczopędnych poprzez zahamowanie wytwarzania prostaglandyn w nerkach oraz wykazano, że hamuje moczopędne działanie spironolaktonu. Spironolakton osłabia reakcję naczyń na noradrenalinę. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych produktem leczniczym w przypadku znieczulenia miejscowego lub ogólnego. W analizach fluorymetrycznych, spironolakton może zaburzać oznaczanie związków z podobnymi właściwościami fluorescencyjnymi. Wykazano, że spironolakton wydłuża T_0,5 digoksyny. Spironolakton zwiększa metabolizm antypiryny i może oddziaływać z zestawami do oznaczania stężenia digoksyny w osoczu.

Spironolakton lub jego metabolity mogą przenikać przez barierę łożyskową. U szczurów zaobserwowano feminizację męskich płodów związaną ze stosowaniem spironolaktonu. Stosowanie produktu leczniczego u kobiet w ciąży wymaga przeprowadzenia starannej analizy bilansu spodziewanych korzyści wobec możliwych zagrożeń dla kobiety i dla płodu. Metabolity spironolaktonu zostały wykryte w mleku kobiecym. Jeżeli stosowanie produktu leczniczego uważa się za konieczne, należy zastosować alternatywną metodę karmienia dziecka.

Może rozwinąć się ginekomastia związana ze stosowaniem spironolaktonu. Rozwój ginekomastii wydaje się być związany zarówno z dawką, jak również z długością leczenia i zwykle jest odwracalny po odstawieniu produktu leczniczego. W rzadkich przypadkach niewielkie powiększenie piersi może się utrzymywać. Zgłaszano występowanie następujących działań niepożądanych związanych ze stosowaniem spironolaktonu: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: złe samopoczucie. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): łagodne nowotwory piersi. Zaburzenia żołądka i jelit: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: leukopenia (w tym agranulocytoza), małopłytkowość. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zaburzenia elektrolitowe, hiperkaliemia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: kurcze mięśni nóg. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego. Zaburzenia psychiczne: zmiany libido, splątanie. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania, ból piersi. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zespół Stevens-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), łysienie, nadmierne owłosienie, świąd, wysypka, pokrzywka, pemfigoid . Zaburzenia nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek.

Objawy ostrego przedawkowania mogą być następujące: senność, splątanie, nudności, wymioty, zawroty głowy lub biegunka. Może wystąpić hiponatremia lub hiperkaliemia, ale jest mało prawdopodobne, że objawy te są związane z ostrym przedawkowaniem. Objawy hiperkaliemii mogą być następujące: parestezja, osłabienie, porażenie wiotkie lub kurcze mięśni, a ponadto mogą być klinicznie trudne do odróżnienia od hipokaliemii. Najwcześniejszym specyficznym objawem przedmiotowym zaburzeń stężenia potasu są zmiany z zapisie elektrokardiograficznym. Nie jest znana specyficzna odtrutka. Można spodziewać się poprawy po odstawieniu produktu leczniczego. Wskazane może być ogólne leczenie podtrzymujące, w tym wymiana płynów i elektrolitów. W leczeniu hiperkaliemii należy zmniejszyć podaż potasu, podać leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu, glukozę we wlewie dożylnym oraz insulinę lub doustnie żywice jonowymienne.

Spironolakton, jako kompetytywny antagonista aldosteronu, powoduje zwiększenie wydalania sodu z jednoczesnym zmniejszeniem wydalania potasu w części dystalnej kanalika nerkowego. Wykazuje stopniowe i przedłużone działanie.

1 tabl. zawiera 100 mg spironolaktonu.