Kloksacylina jest stosowana w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność). Zapalenie wsierdzia, zakażenia OUN. Zakażenia dolnych dróg oddechowych. Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne. Zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe; w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną. Posocznica. Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców. Podając kloksacylinę należy uwzględnić oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i mc. Dorośli. W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 h; maks. dawka dobowa wynosi 12 g. Dzieci. Zwykle stosuje się dożylnie lub domięśniowo 100-200 mg/kg mc./dobę w 4 dawkach podzielonych (co 6 h). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć o 100-300 mg/kg mc./dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zapalenie płuc wywołane przez Staphylococcus aureus. Dorośli: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 10-14 dni. Dzieci powyżej 5 lat: 50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 10-14 dni. Dzieci od 2 m-cy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie co 6 h, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. podawaną dożylnie w 1-3 podzielonych dawkach przez co najmniej 3 tyg. Szpitalne zapalenie płuc. Dorośli: 1-2 g dożylnie co 6 h, w skojarzeniu z gentamycyną 5-7 mg/kg mc. w dawkach podzielonych przez 7 dni. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie co 6 h, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. w 1-3 dawkach podzielonych przez 7 dni. W szpitalach o dużym rozpowszechnieniu szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus: stosuje się wankomycynę. Ropne zapalenie mięśni. Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 5-10 dni (jeśli wystąpi poprawa kliniczna, można zmienić na podanie doustne 500 mg co 6 h). Dzieci: 25-50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 5-10 dni. Jeśli wystąpi poprawa można zmienić na podanie doustne 12,5-25 mg/kg mc. (maks. 500 mg) co 6 h. Septyczne zapalenie stawów - leczenie empiryczne. Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem, 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 24 h. Dzieci powyżej 2 m-cy: 25-50mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem, podawanym dożylnie lub domięśniowo w dawce 25-50 mg/kg mc. (maks. 2 g) co 24 h. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h, w skojarzeniu z cefotaksymem, podawanym dożylnie w dawce 50-75 mg/kg mc. (maks. 2 g) co 8 h. Septyczne zapalenie stawów wywołane przez Staphylococcus aureus. Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 2-3 tyg. (gdy czas trwania leczenia pozajelitowego jest mniejszy niż 2-3 tyg., dodatkowo należy zastosować 1 g doustnie co 6 h). Dzieci powyżej 5 lat: 25-50 mg/kg mc.(maks. 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 25 mg/kg mc. (maks. 500 mg) doustnie, co 6 h do zakończenia 2-3 tyg. okresu leczenia, lub 25 mg/kg mc. (maks. 500 mg) doustnie co 6 h, do zakończenia 2-3 tyg. cyklu leczenia, po zastosowaniu ceftriaksonu dożylnie lub domięśniowo w dawce 50-75 mg/kg mc. (maks. 1 g) co 24 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej). Dzieci od 2 m-cy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem podawanym dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg mc. (maks. 1 g) co 24 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. (maks. 500 mg) doustnie, raz na 6 h do zakończenia okresu leczenia 2-3 tyg. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo (maks. 2 g) co 4-6 h, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maks. 2 g) co 8 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. doustnie (maks. 500 mg), co 6 h do zakończenia 2-3 tyg. okresu leczenia. Infekcyjne zapalenia wsierdzia - początkowe leczenie empiryczne. Dorośli: 2 g dożylnie co 4 h, w skojarzeniu z benzylopenicyliną podawaną w dawce 3 mln j.m. co 4 h i gentamycyną 2 mg/kg mc. co 8 h, dożylnie. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie co 4 h, w skojarzeniu z benzylopenicyliną 50000 j.m. kg mc. (maks. 3 mln j.m.) co 4 h i gentamycyną 2,5 mg/kg mc. (maks. 80 mg) co 8 h, dożylnie. Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus. Dorośli: 2 g dożylnie co 4 h przez 6 tyg., dodatkowo przez pierwsze 7 dni należy zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 h, w podaniu dożylnym. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie co 4 h w ciągu 6 tyg. Dodatkowo należy przez pierwsze 7 dni zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 h, w podaniu dożylnym. Posocznica - początkowe leczenie empiryczne. Dorośli i dzieci powyżej 5 lat: 2g dożylnie co 4-6 h, alternatywnie w skojarzeniu z gentamycyną podawaną dożylnie w dawce 5-7 mg/kg mc. co 24 h lub gentamycyną 1,5 mg/kg mc., podawaną dożylnie lub domięśniowo co 8 h. Dzieci od 2 m-cy do 5 lat: 50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie co 4-6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem 50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 24 h. Noworodki: 50 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie co 4-6 h, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maks. 2 g) dożylnie co 8 h. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność stosując antybiotyk u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Czas leczenia. Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2-4 dni po ustąpieniu objawów.

Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2-4 dni po ustąpieniu objawów. Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w inf. dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej. Roztwory należy przygotowywać tuż przed podaniem. Wstrzyknięcie domięśniowe: 1 g proszku rozpuścić w 4 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie dożylne: 1 g proszku rozpuścić w 20 - 40 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzykiwać powoli w ciągu 3 - 4 minut. Inf. dożylna: Zawartość fiolki należy rozpuścić w ok. 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i podawać przez 30 - 40 minut.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne antybiotyki β-laktamowe.

Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę. W przypadku wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego w 1-szej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). W trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na sprawność psychofizyczną.

Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tzw. krzyżowa alergia). Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej T_0,5. Kloksacylina nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu. Kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk. Kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym. Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie. Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.

Ponieważ brak jest odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz ponieważ wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Kloksacylina przenika do mleka. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) natychmiastowe reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne takie jak gorączka, złe samopoczucie, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić 48 h do 2-4 tyg. po rozpoczęciu terapii), objawy choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń. Reakcje nadwrażliwości występują najczęściej u pacjentów uczulonych na wiele alergenów, z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i/lub zawroty głowy). Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, biegunka, zapalenie jamy ustnej, czarny język włochaty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry. Natychmiastowe wystąpienie pokrzywki świadczy o reakcji alergicznej na kloksacylinę i wówczas należy zaprzestać leczenia. Wysypki skórne mogą wystąpić 48 h do 2-4 tyg. po rozpoczęciu terapii, jako opóźnione reakcje uczuleniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz. Występują one, najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i/lub z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zaczerwienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył; (bardzo rzadko) gorączka, ból i zawroty głowy – ustępują po odstawieniu leku.

W wyniku przedawkowania leku mogą pojawić się nasilone działania niepożądane. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie leku, monitorować podstawowe czynności życiowe i w razie konieczności wdrożyć odpowiednie postępowanie objawowe.

Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych pochodnych izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe.

1 fiolka zawiera 500 mg lub 1 g kloksacyliny w postaci soli sodowej.