Nadciśnienie tętnicze; choroba niedokrwienna serca.

Dawkę należy ustalać indywidualnie. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej możliwej dawki. W obu wskazaniach dawka wynosi 5 mg raz/dobę. U niektórych pacjentów dawka ta może być wystarczająca. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg raz/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zmiana dawkowania nie jest na ogół konieczna. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr <20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 10 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Zmiana dawkowania nie jest na ogół konieczna. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki. Dzieci. Bisoprololu nie należy stosować u dzieci ze względu na brak doświadczenia dotyczącego stosowania w tej grupie wiekowej.

Tabletki powlekane należy połykać bez rozgryzania i popija odpowiednią ilością płynu. Lek należy przyjmować rano na czczo lub podczas śniadania. Tabletki można łamać. Ze względu na zróżnicowany charakter reakcji (uczucie nadmiernego zmęczenia, bóle i zawroty głowy) i możliwość znaczącego obniżenia ciśnienia krwi, lek może zaburzać zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu lub pracy na wysokości. Dotyczy to zwłaszcza początkowego okresu leczenia, zwiększania dawki, zmiany preparatu oraz jednoczesnego przyjmowania leku i alkoholu.

Reakcje nadwrażliwości na leki β-adrenolityczne lub inne składniki preparatu, ostra lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego II i III°, zespół chorej zatoki, blok przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, bradykardia (częstość tętna w spoczynku poniżej 50/min. przed rozpoczęciem leczenia), niskie ciśnienie tętnicze krwi (wartość ciśnienia skurczowego poniżej 100 mm Hg), kwasica metaboliczna, choroba obturacyjna oskrzeli, astma oskrzelowa, zaawansowane zaburzenia krążenia obwodowego.

U pacjentów leczonych preparatem nie należy podawać dożylnie leków z grupy antagonistów wapnia (np. werapamil, diltiazem) oraz leków przeciwarytmicznych (np. dizopiramid, chinidyna, amiodaron), z wyjątkiem sytuacji, gdy leczenie stosuje się w oddziale intensywnej opieki medycznej. Gwałtowne odstawienie klonidyny w czasie leczenia bisoprololem może wywołać nagły wzrost ciśnienia tętniczego krwi, musi więc być poprzedzone kilkudniową przerwą w stosowaniu bisoprololu. Klonidyna powinna być odstawiona poprzez stopniowe zmniejszanie jej dawek dobowych. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie (także rodzinnym) bisoprolol i inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą być stosowane tylko po starannym rozważeniu ryzyka i korzyści takiego leczenia, gdyż mogą nasilać objawy łuszczycy. Leki te mogą również nasilać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje nadwrażliwości. Podawanie ich pacjentom z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz pacjentom w okresie leczenia odczulającego wymaga rozważenia korzyści i ryzyka. Przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego należy pamiętać o zwiększonym ryzyku wystąpienia objawów związanych z gwałtownym odstawieniem bisoprololu. Szczególny nadzór medyczny podczas leczenia preparatem konieczny jest w przypadkach: cukrzycy i zaburzeń metabolizmu glukozy ze względu na możliwość wystąpienia hipoglikemii (lek może maskować kliniczne objawy hipoglikemii); długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego (możliwość wystąpienia hipoglikemii); leczenia pacjentów z rozpoznanym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy pheochromocytoma (lek można stosować po uzyskaniu farmakologicznej blokady receptorów α); choroby obturacyjnej oskrzeli; niedokrwienia kończyn (w tym choroba i zespół Raynaud); nadczynności tarczycy z tyreotoksykozą. Jako, że kliniczne objawy hipoglikemii (tachykardia, drżenia mięśni, nadmierne pocenie się) mogą być maskowane, należy regularnie kontrolować stężenia glukozy we krwi i w razie konieczności dostosować dawki leków przeciwcukrzycowych.

Działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu może być nasilone przez inne leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi (np. inhibitory ACE, leki moczopędne, leki rozszerzające naczynia, leki uspokajające, psycholeptyczne). Jednoczesne stosowanie z blokerami kanałów wapniowych typu nifedipiny może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego i w pojedynczych przypadkach powodować lub nasilać niewydolność serca. Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi kanały wapniowe typu werapamil lub diltiazem lub innymi lekami przeciwarytmicznymi (np. dizopiramid, chinidyna, amiodaron) wymaga kontroli pod kątem obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, bradykardii, zaburzeń rytmu serca i/lub niewydolności serca. Jednoczesne stosowanie bisoprololu i rezerpiny, α-metyldopy, klonidyny, glikozydów naparstnicy może nasilać zwolnienie częstości rytmu serca i zwalniać przewodzenie w układzie bodźcoprzewodzącym serca. W czasie jednoczesnego leczenia bisoprololem i noradrenaliną, adrenaliną lub innymi lekami sympatykomimetycznymi (także zawartymi w lekach przeciwkaszlowych, kroplach do nosa lub oczu) może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ergotaminy (np. niektóre leki przeciwmigrenowe) może nasilać zaburzenia przepływu w krążeniu obwodowym. Ze względu na możliwość nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego nie należy jednocześnie stosować z inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie bisoprololu i insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych może nasilać ich działanie przeciwcukrzycowe. Cymetydyna, hydralazyna i alkohol mogą nasilać działanie β-adrenolityczne bisoprololu. Jednoczesne stosowanie bisoprololu i narkotycznych leków przeciwbólowych może powodować spadki ciśnienia tętniczego a ujemny wpływ inotropowy obu leków może się sumować.

Kategoria C. Lek można podawać kobietom w ciąży, gdy korzyści dla matki są większe niż możliwe zagrożenia dla płodu. Noworodki matek leczonych bisoprololem powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza przez około 72 h po urodzeniu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii, spadków ciśnienia, hipoglikemii i zaburzeń oddechowych. U noworodków karmionych mlekiem matek przyjmujących bisoprolol należy kontrolować czynność układu krążenia i oddechowego oraz stężenie glukozy w surowicy. Jeśli jest to możliwe, należy rozważyć odstawienie bisoprololu u matki na 48-72 h przed planowanym porodem.

Układ oddechowy: ze względu na możliwość zwiększenia oporu oddechowego pacjenci z tendencją do reakcji spastycznych oskrzeli (astma oskrzelowa, choroba obturacyjna oskrzeli) mogą odczuwać nasilenie duszności. Układ krążenia: może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, również w czasie gwałtownej pionizacji ciała (hipotonia ortostatyczna), bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie objawów niewydolności serca objawiającymi się m.in. obrzękami obwodowymi i/lub dusznością; u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (także chorobą i zespołem Raynaud) obserwowano nasilenie dolegliwości. Mięśnie i układ szkieletowy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni (np. mięśni łydek). Układ nerwowy: uczucie nadmiernego zmęczenia, zawroty i bóle głowy, depresja, dezorientacja, koszmary nocne, zaburzenia snu, halucynacje, parestezje, nadmierne uczucie zimna w dystalnych częściach kończyn. Metabolizm: może ujawnić się utajona bezobjawowa klinicznie lub ulec nasileniu cukrzyca, wzrost stężenia lipidów (cholesterolu, trójglicerydów) w surowicy krwi; w okresie długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego leczenie bisoprololem może nasilać hipoglikemię.

Objawy kliniczne zależą od stopnia przedawkowania. Mogą wystąpić: zaburzenia czynności układu krążenia i układu nerwowego, z ciężką hipotonią, bradykardią (także asystolią), objawami niewydolności serca i wstrząsem, duszność, skurczem oskrzeli, wymiotami, zaburzeniami świadomości i niekiedy uogólnionymi drgawkami. Wkrótce po przedawkowaniu skuteczne mogą być: prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego. W oddziale intensywnej opieki medycznej należy kontrolować i leczyć zaburzenia czynności układu krążenia, składu elektrolitów osocza, glikemii. Możliwe jest zastosowanie następującego leczenia: atropina: 0,5-2 mg we wstrzyknięciu dożylnym (bradykardia); glukagon: początkowo 1-10 mg we wstrzyknięciu dożylnym, następnie w razie konieczności 2-2,5 mg/h we wlewie dożylnym (działanie inotropowe dodatnie); sympatykomimetyki zależnie od ciężaru ciała i efektu działania: dopamina, dobutamina, isoprenalina, orcyprenalina i adrenalina. W przypadkach, gdy leczenie farmakologiczne bradykardii jest nieskuteczne należy zastosować okresową elektrostymulację serca. Postępowanie objawowe.

Lek z grupy kardioselektywnych β-adrenolityków o dużym powinowactwie do receptorów β₁ w sercu. Posiada właściwości lipofilne oraz hydrofilne. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie ma istotnego klinicznie działania stabilizującego błonę komórkową. Poprzez hamowanie receptorów β₂ bisoprolol w niewielkim stopniu zwiększa napięcia mięśni gładkich (m.in. w oskrzelach). Ze względu na T_0,5 wynoszący 10-12 h, jego działanie utrzymuje się przez ponad 24 h, co umożliwia podawanie leku w jednorazowej dawce dobowej. Stężenie maks. w osoczu występuje po 1-3 h od podania doustnego. Ulega eliminacji z osocza dwiema równorzędnymi drogami, połowa ulega metabolizmowi w wątrobie, a druga połowa w postaci niezmienionej zostaje wydalona przez nerki.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.