Dawka wynosi 150-600 mg/dobę, podawana 2 lub 3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny. Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę, podawanej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę, a następnie w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maks. dawki 600 mg/dobę. Padaczka. Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę, podawanej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę. Dawkę maks. 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tyg. Uogólnione zaburzenia lękowe. Dawka wynosi 150-600 mg/dobę podawana w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji, dawkę tę po 1 tyg. leczenia można zwiększyć do 300 mg/dobę. Po upływie kolejnego tyg. dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę. Po upływie jeszcze jednego tyg. można wprowadzić dawkę maks. 600 mg/dobę. Przerwanie leczenia pregabaliną. Zgodnie z obecną praktyką kliniczną w razie konieczności przerwania leczenia pregabaliną należy dokonywać tego stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg. niezależnie od wskazania. Zaburzenia czynności nerek. Pregabalina jest usuwana z krążenia ogólnego głównie przez wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej. Ze względu na fakt, że klirens pregabaliny jest wprost proporcjonalny do ClCr, redukcja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinna być przeprowadzona indywidualnie, zgodnie z ClCr, przy użyciu następującego wzoru: ClCr (ml/min) = 1,23 x [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/stężenie kreatyniny w surowicy (µmol/l) (x 0,85 dla kobiet). Pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza w trakcie hemodializy (50% leku w ciągu 4 h). Dostosowanie dawki pregabaliny w zależności od czynności nerek. U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym czterogodz. zabiegu hemodializy. ClCr ≥60 ml/min: dawka początkowa: 150 mg/dobę, dawka maks.: 600 mg/dobę, schemat dawkowania 2-3x/dobę; ClCr ≥30 - <60ml/min: dawka początkowa: 75 mg, dawka maks. 300 mg/dobę, schemat dawkowania 2-3x/dobę; ClCr ≥15 - < 30: dawka początkowa: 25-50, dawka maks.: 150 mg/dobę, schemat dawkowania raz/dobę lub 2x/dobę; ClCr <15: dawka początkowa: 25 mg/dobę, dawka maks.: 75 mg/dobę, schemat dawkowania raz/dobę. Dodatkowa dawka pregabaliny podawana po zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maks.: 100 mg/dobę, schemat dawkowania - dawka pojedyncza (dodatkowa dawka jest dawką uzupełniającą podawaną jednorazowo). Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci poniżej 12 lat i młodzieży (12-17 lat). Dostępne obecnie dane patrz ChPL, nie można jednak sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania. Pacjenci w wieku podeszłym. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek.
Zgodnie z aktualną praktyką kliniczną pacjenci z cukrzycą, których mc. zwiększa się podczas leczenia pregabaliną, mogą wymagać dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości, w tym przypadki obrzęku naczynioruchowego. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, obrzęk ust lub obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych. Leczenie pregabaliną było związane z występowaniem zawrotów głowy i senności, które mogą zwiększać ryzyko przypadkowego zranienia (upadku) u osób w podeszłym wieku. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano również przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany produkt leczniczy. W kontrolowanych badaniach większy odsetek osób, u których wystąpiło niewyraźne widzenie, stwierdzono wśród pacjentów leczonych pregabaliną niż wśród pacjentów otrzymujących placebo. Objaw ten ustępował w większości przypadków w miarę kontynuacji leczenia. W badaniach klinicznych, w których wykonywano badania okulistyczne, częstość występowania zmniejszenia ostrości wzroku i zmian w polu widzenia była większa u pacjentów leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo; z kolei częstość występowania zmian w badaniach dna oka była większa u pacjentów otrzymujących placebo. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano również występowanie działań niepożądanych ze strony narządu wzroku, w tym o utracie wzroku, niewyraźnym widzeniu lub innych zmianach ostrości wzroku, z których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich poprawy. Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, ale w niektórych przypadkach to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów za pomocą pregabaliny wprowadzonej jako leczenie wspomagające. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Wystąpiły następujące zdarzenia: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, nerwowość, depresja, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca u niektórych pacjentów otrzymujących pregabalinę. Reakcje te obserwowano głównie u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną. Pregabalinę należy ostrożnie stosować u tych pacjentów. Przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów. W leczeniu pacjentów z urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych produktów leczniczych (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu. Fakt ten należy brać pod uwagę w wypadku zapisywania pregabaliny tym pacjentom. Zgłaszano występowanie myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazaniach. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań oceniających leki przeciwpadaczkowe również wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tego zjawiska nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększenia ryzyka pod wpływem pregabaliny. Z tego względu należy obserwować pacjentów pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), podczas stosowania pregabaliny z lekami, które mogą wywoływać zaparcie, takimi jak opioidowe leki przeciwbólowe. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od leku. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali leków, oraz obserwować tych pacjentów w kierunku objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od pregabaliny (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania środka uzależniającego). Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Pregabalina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pregabalina może wywoływać zawroty głowy i senność, i z tego powodu może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjentom zaleca się, aby nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali maszyn ani nie wykonywali potencjalnie niebezpiecznych czynności do czasu ustalenia, czy produkt leczniczy wpływa u nich na zdolność wykonywania tychże czynności.
Program badań klinicznych z pregabaliną obejmował ponad 8900 pacjentów, którzy otrzymywali pregabalinę, ponad 5600 z nich brało udział w badaniach kontrolowanych placebo metodą podwójnie ślepej próby. Do najczęściej opisywanych działań niepożądanych należały zawroty głowy i senność. Działania niepożądane były zwykle łagodnie lub umiarkowanie nasilone. We wszystkich badaniach kontrolowanych odsetek przypadków odstawienia pregabaliny z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie pacjentów otrzymujących pregabalinę i 5% w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Do najczęstszych działań niepożądanych powodujących przerwanie leczenia należały zawroty głowy i senność. Przedstawione poniżej działania niepożądane mogą mieć również związek z chorobą podstawową i/lub z jednoczesnym stosowaniem innych produktów leczniczych. W leczeniu pacjentów z urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Poniżej pismem pochyłym przedstawiono dodatkowe reakcje pochodzące z danych zebranych po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie jamy nosowo-gardłowej. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie apetytu; (niezbyt często) jadłowstręt, hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: (często) nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido; (niezbyt często) omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, senność, bóle głowy; (często) ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg; (niezbyt często) omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie; (rzadko) drgawki, zmieniony węch, hipokineza, dysgrafia. Zaburzenia oka: (często) nieostre widzenie, podwójne widzenie; (niezbyt często) utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka; (rzadko) utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) przeczulica słuchowa. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca; (rzadko) wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie odsiebnych części ciała. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość śluzówki nosa; (rzadko) obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust; (rzadko) wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) podwyższony poziom enzymów wątrobowych (zwiększona aktywność AlAT i AspAT); (rzadko) żółtaczka; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd; (rzadko) zespół Stevens-Johnsona, zimne poty. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi; (niezbyt często) obrzęk stawów, bóle mięśni, drganie mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśni; (rzadko) rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) nietrzymanie moczu, dyzuria; (rzadko) niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenia erekcji; (niezbyt często) zaburzenia czynności seksualnych, opóźnienie ejakulacji, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi; (rzadko) brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie; (niezbyt często) uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, osłabienie. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zmniejszenie mc.; (rzadko) zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Wystąpiły następujące objawy: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, drgawki, nerwowość, depresja, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów. Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Dzieci i młodzież: profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny obserwowany w czterech badaniach pediatrycznych z udziałem pacjentów z napadami padaczkowymi częściowymi wtórnie uogólnionymi lub bez wtórnego uogólnienia (12-tyg. badanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów 4-16 lat, n=295; 14-dniowe badanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w wieku od 1 m-ca do poniżej 4 lat, n=175; badanie farmakokinetyki i tolerancji, n=65 i trwająca rok kontynuacja badania, prowadzona metodą otwartej próby, mająca na celu ocenę bezpieczeństwa, n=54) był podobny do występującego w badaniach u dorosłych pacjentów z padaczką. W 12-tyg. badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: senność, gorączka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększenie łaknienia, zwiększenie mc. i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi w 14-dniowym badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną były senność, zakażenie górnych dróg oddechowych i gorączka.