Prewencja wtórna zawału mięśnia sercowego. Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie, z wyjątkiem ostrej fazy. Zapobieganie niedrożności przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-pass) (ang. CABG). Angioplastyka wieńcowa z wyjątkiem ostrej fazy. Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu (TIA) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych. Lek nie jest zalecany w nagłych przypadkach. Jego zastosowanie ogranicza się do prewencji wtórnej w leczeniu przewlekłym.

Dorośli. Profilaktyka wtórna zawału mięśnia sercowego: zalecana dawka to 75-150 mg raz/dobę. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową: zalecana dawka to 75-150 mg raz/dobę. Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie, z wyjątkiem ostrej fazy: zalecana dawka to 75-150 mg raz/dobę. Zapobieganie niedrożności przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (CABG): zalecana dawka to 75-150 mg raz/dobę. Angioplastyka wieńcowa, z wyjątkiem ostrej fazy: zalecana dawka to 75-150 mg raz/dobę. Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu (TIA) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych: zalecana dawka to 75-300 mg raz/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Ogólnie, należy zachować ostrożność stosując ASA u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ są oni bardziej podatni na działania niepożądane. Przy braku ciężkiego zaburzenia czynności nerek lub wątroby stosuje się dawkę zalecaną u dorosłych. Leczenie powinno być regularnie kontrolowane. Dzieci i młodzież. ASA nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, z wyjątkiem wyraźnych zaleceń lekarskich, gdy korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem związanym ze stosowaniem leku.

Tabl. należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu (1/2 szklanki wody). Otoczka tabl. nie rozpada się w żołądku, dlatego tabl. nie należy kruszyć, łamać lub żuć, ponieważ otoczka zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka. Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynny lub nawracający w wywiadzie wrzód trawienny i/lub krwawienia z przewodu pokarmowego lub innego rodzaju krwawienia, takie jak krwawienia z naczyń mózgowych. Skaza krwotoczna, choroby związane z krzepnięciem, takie jak hemofilia i lub trombocytopenia. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Dawki >100 mg/dobę podczas III trymestru ciąży. Metotreksat stosowany w dawkach >15 mg/tydzień.

Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania jako lek przeciwzapalny, przeciwbólowy, przeciwgorączkowy. Lek ten zalecany jest do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat. Nie zaleca się stosowania u młodzieży lub dzieci w wieku poniżej 16 lat, chyba że oczekiwane korzyści ze stosowania przewyższają ryzyko. Kwas acetylosalicylowy może być jednym z czynników powodujących wystąpienie zespołu Reye’a u niektórych dzieci. Istnieje zwiększone ryzyko krwawienia, szczególnie podczas lub po zabiegach operacyjnych (nawet drobnych, np. usunięcia zęba). Należy stosować z ostrożnością przed zabiegami chirurgicznymi, włączając ekstrakcję zęba. Może być konieczne czasowe przerwanie leczenia. Lek nie jest zalecany do stosowania podczas obfitego krwawienia miesiączkowego, gdyż może nasilać krwawienie miesiączkowe. Produkt leczniczy powinien być stosowany z ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego i u pacjentów z pozytywnym wywiadem w kierunku wrzodów żołądka lub dwunastnicy lub epizodami krwawienia albo poddawanych leczeniu lekami przeciwzakrzepowymi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z innymi lekami, które wpływają na hemostazę (tj. leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, leki przeciwzapalne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), chyba że jest to wyraźnie wskazane, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko krwawienia. Jeżeli nie można uniknąć takiego połączenia, zaleca się ścisłą obserwację w kierunku objawów krwawienia. Zaleca się ostrożność u pacjentów, którzy stosują jednocześnie leki, które zwiększają ryzyko owrzodzenia, takie jak doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i deferazyroks. Pacjenci powinni poinformować lekarza o jakimkolwiek nietypowym krwawieniu. Jeśli wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, należy przerwać leczenie. Kwas acetylosalicylowy należy podawać z ostrożnością pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (przeciwwskazany, jeśli są to ciężkie zaburzenia) lub u pacjentów odwodnionych, ponieważ stosowanie leków z grupy NLPZ może spowodować pogorszenie czynności nerek. Należy regularnie przeprowadzać badania czynności wątroby u pacjentów wykazujących niewielką lub umiarkowaną niewydolność wątroby. Kwas acetylosalicylowy może wywoływać skurcz oskrzeli lub napad astmy oskrzelowej lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynnikami ryzyka są istniejąca astma oskrzelowa, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego. Dotyczy to również pacjentów z reakcją alergiczną na inne substancje (np. reakcje skórne, świąd lub pokrzywka). Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevens-Johnsona, obserwowano rzadko w związku z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego. Stosowanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia pierwszych objawów wysypki na skórze, błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na wystąpienie działań niepożądanych po NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy, w szczególności są to: krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, które mogą być śmiertelne. W przypadku, gdy konieczne jest długotrwałe leczenie, pacjentów należy regularnie kontrolować. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. Z tego powodu u pacjentów z tendencją do zmniejszonego wydalania kwasu moczowego mogą wystąpić napady dny moczanowej. Ryzyko działania hipoglikemizującego pochodnych sulfonylomocznika i insuliny może być zwiększone w przypadku przyjmowania leku w dawce większej niż zalecone dawkowanie. Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W oparciu o właściwości farmakodynamiczne i działania niepożądane, oczekuje się, że kwas acetylosalicylowy nie wpływa na reakcje i zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Połączenia przeciwwskazane. Skojarzenie metotreksatu i kwasu acetylosalicylowego powoduje nasilenie toksyczności hematologicznej z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy. Dlatego jednoczesne stosowanie metotreksatu (w dawkach >15 mg/tydzień) z lekiem jest przeciwwskazane. Połączenia niezalecane. Salicylany odwracają działanie probenecydu. Należy unikać takiego połączenia. Połączenia wymagające ostrożności lub które można rozważyć. Zwiększone ryzyko krwawienia spowodowane hamowaniem czynności trombocytów, uszkodzenie błony śluzowej dwunastnicy i wypieranie leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza. Czas krwawienia należy monitorować. Leki przeciwpłytkowe (tj. klopidogrel i dipirydamol) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI; takie jak sertralina lub paroksetyna): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki przeciwcukrzycowe, np. sulfonomoczniki: salicylany mogą zwiększać działanie hipoglikemiczne sulfonomocznika. Kwas acetylosalicylowy utrudnia wydalanie digoksyny i litu, co prowadzi do zwiększenia stężeń w osoczu. Monitorowanie stężenia digoksyny i litu w osoczu zaleca się w przypadku rozpoczynania i kończenia leczenia kwasem acetylosalicylowym. Może być konieczne dostosowanie dawkowania. Leki NLPZ mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Tak jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE zwiększa ryzyko ostrej niewydolności nerek. Leki moczopędne: ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek z powodu zmniejszonej filtracji kłębuszkowej poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn. Zalecane jest nawodnienie pacjenta i monitorowanie czynności nerek na początku leczenia. Inhibitory anhydrazy węglanowej (acetazolamid): może powodować ciężką kwasicę i zwiększone toksyczne działanie na obwodowy układ nerwowy. Ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i kortykosteroidów. Metotreksat (stosowany w dawkach <15 mg/tydzień): skojarzenie metotreksatu i kwasu acetylosalicylowego powoduje nasilenie toksyczności hematologicznej z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy. W ciągu pierwszych tygodni stosowania leczenia skojarzonego należy cotygodniowo kontrolować morfologię krwi. Dokładne monitorowanie należy prowadzić w przypadku nawet łagodnych zaburzeń czynności nerek, jak również w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Inne leki NLPZ: zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego. Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi jednak na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne. Jednoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny lub takrolimusu może nasilać działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusu. Czynność nerek powinna być monitorowana w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z kwasem acetylosalicylowym. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza wiązanie walproinianu z białkami osocza, zwiększając tym samym stężenia wolnej frakcji walproinianu w osoczu w stanie stacjonarnym. Salicylany zmniejszają wiązanie fenytoiny z białkami osocza. To może prowadzić do zmniejszonego całkowitego stężenia fenytoiny w osoczu i zwiększenia wolnej frakcji fenytoiny. Stężenie frakcji niezwiązanej a tym samym działanie terapeutyczne nie wydaje się być znacząco zmienione. Jednoczesne spożywanie alkoholu i przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Małe dawki (do 100 mg/dobę). Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg/dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie i wymagające specjalistycznego monitorowania, wydają się być bezpieczne. Dawki od 100 do 500 mg/dobę. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących zastosowania dawek powyżej 100 mg/dobę do 500 mg/dobę. Dlatego też poniższe zalecenia dla dawek 500 mg/dobę i większych, także odnoszą się do tego zakresu dawki. Dawki 500 mg/dobę i większe. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu przez jak najkrótszy czas. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia. W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek; zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg/dobę lub większych jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią nie jest konieczne. W przypadku długotrwałego stosowania i/lub podawania większych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być przerwane. Brak badań dotyczących potencjalnego wpływu kwasu acetylosalicylowego na płodność.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) zwiększona skłonność do krwawień; (rzadko) trombocytopenia, granulocytoza, anemia aplastyczna; (nieznana) przypadki krwawień z wydłużonym czasem krwawienia, takie jak krwawienie z nosa, z dziąseł. Objawy mogą utrzymywać się przez 4-8 dni po odstawieniu kwasu acetylosalicylowego. W rezultacie wzrasta ryzyko krwawień podczas zabiegów chirurgicznych. Istniejące krwawienie (krwawe wymioty, smolisty stolec) lub utajone krwawienie z przewodu pokarmowego, które może prowadzić do niedokrwistości z niedoboru żelaza (częstsze po dużych dawkach). Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk alergiczny, reakcje anafilaktyczne, włączając wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hiperurykemia. Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) krwawienie wewnątrzczaszkowe; (nieznana) ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) osłabienie słuchu, szumy uszne. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) krwotoczne zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) nieżyt nosa, duszność; (rzadko) skurcz oskrzeli, napady astmy oskrzelowej. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) niestrawność; (rzadko) ciężkie krwawienie z przewodu pokarmowego, nudności, wymioty; (nieznana) owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy i perforacja. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) pokrzywka; (rzadko) zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella , plamica, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zaburzenie czynności nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) obfite krwawienie miesiączkowe.

Pomimo znacznych różnic międzyosobniczych można uznać, że dawka toksyczna wynosi około 200 mg/kg mc. u pacjentów dorosłych i 100 mg/kg mc. u dzieci. Śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego wynosi 25-30 g. Stężenie salicylanów w osoczu powyżej 300 mg/l wskazuje na zatrucie. Stężenie w osoczu ponad 500 mg/l u pacjentów dorosłych i 300 mg/l u dzieci zazwyczaj powoduje ciężkie zatrucie. Przedawkowanie może być szkodliwe dla pacjentów dorosłych i szczególnie u małych dzieci (przedawkowanie terapeutyczne lub częste przypadkowe zatrucia mogą być śmiertelne). Objawy średnio nasilonego zatrucia. Szumy uszne, zaburzenia słuchu, ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja i zaburzenia żołądka i jelit (nudności, wymioty, ból brzucha). Objawy ciężkiego zatrucia. Objawy są związane z poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej. W początkowym stadium występuje hiperwentylacja, która powoduje kwasicę oddechową. Kwasica oddechowa wywołana jest zahamowaniem ośrodka oddechowego. Dodatkowo kwasica metaboliczna spowodowana jest obecnością salicylanów. U młodszych dzieci objawy nie są często widoczne, aż do osiągnięcia końcowej fazy zatrucia, zwykle kiedy znajdują się one w fazie kwasicy mleczanowej. Ponadto, mogą wystąpić następujące objawy: hipertermia i pocenie się, czego wynikiem jest odwodnienie: uczucie niepokoju, drgawki, omamy i hipoglikemia. Depresja układu oddechowego może prowadzić do śpiączki, zapaści sercowo-naczyniowej lub zatrzymania oddechu. Leczenie przedawkowania. Jeśli przyjęto dawkę toksyczną wymagana jest natychmiastowa hospitalizacja. W przypadku umiarkowanego zatrucia należy podjąć próbę sprowokowania wymiotów. Jeśli się to nie uda, w ciągu pierwszej godziny po przyjęciu znacznej ilości leku należy przeprowadzić płukanie żołądka. Następnie należy podać węgiel aktywowany (adsorbent) i siarczan sodu (środek przeczyszczający). Węgiel aktywowany może być podawany w pojedynczej dawce (50 g dla dorosłych, 1 g/kg mc. dla dzieci w wieku poniżej 12 lat). Zakwaszanie moczu (250 mmol NaHCO₃) z jednoczesną kontrolą poziomu pH. W przypadku ciężkiego zatrucia preferuje się hemodializę. Inne objawy zatrucia należy leczyć objawowo.

Kwas acetylosalicylowy hamuje aktywację płytek krwi: blokując cyklooksygenazę płytkową przez acetylację, hamuje syntezę tromboksanu A2, fizjologicznie czynnej substancji uwalnianej przez płytki krwi, która odgrywa rolę w powikłaniach płytki miażdżycowej. Zahamowanie syntezy tromboksanu A2 jest nieodwracalne, ponieważ płytki krwi nieposiadające jądra nie są zdolne (z powodu niezdolności do syntezy białka) do syntezy nowej cyklooksygenazy, która uległa acetylacji przez kwas acetylosalicylowy.

1 tabl. zawiera 75 mg lub 100 mg kwasu acetylosalicylowego.