Produkt wskazany jest jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, także wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Lek wskazany jest do stosowania w monoterapii napadów częściowych, także wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Lek wskazany jest do stosowania w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Schemat dawkowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Dzień 1: 300 mg raz/dobę; dzień 2: 300 mg 2x/dobę; dzień 3: 300 mg 3x/dobę. Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydz., niezależnie od wskazania. Padaczka. Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Dorośli i młodzież: w badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany powyżej lub podając 300 mg 3x/dobę w 1-szym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., do dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długookresowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa powinna wynosić 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około 3 dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długookresowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych leków przeciwpadaczkowych. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany powyżej. Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w 3 równych dawkach podzielonych. Następnie - zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji - dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., do dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania leku przez okres dłuższy niż 5 m-cy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Informacja wspólna dla wszystkich wskazań. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie narządu itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki. U osób w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe, osłabienie mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania w sposób opisany poniżej. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek można zastosować kaps. zawierające 100 mg gabapentyny. Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od wydolności nerek: Cl_Cr ≥80 ml/min: 900-3600 mg/dobę; Cl_Cr 50-79 ml/min: 600-1800 mg/dobę; Cl_Cr 30-49 ml/min: 300-900 mg/dobę; Cl_Cr 15-29 ml/min: 600-1800 mg/dobę; Cl_Cr <15 ml/min: 600-1800 mg/dobę - szczegóły, patrz ChPL. W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy oprzeć na zaleceniach dotyczących dawkowania podanych wyżej. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200-300 mg po każdych 4 h hemodializy.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Kaps. należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Myśli i zachowania samobójcze zaobserwowano u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu przeciwpadaczkowym z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych badań z placebo, oceniających przeciwpadaczkowe produkty lecznicze również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tej zależności nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wzrostu ryzyka pod wpływem gabapentyny. Z tego względu należy monitorować pacjentów pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, powinno się rozważyć odstawienie gabapentyny. Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie przeciwdrgawkowych produktów leczniczych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Podobnie jak to ma miejsce w przypadku innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Tak jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, próby odstawienia dodatkowych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych u pacjentów opornych na terapię, leczonych więcej niż jednym przeciwpadaczkowym produktem leczniczym, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny produkt leczniczy w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie. Leczenie gabapentyną wiązało się z występowaniem zawrotów głowy i senności, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia przypadkowego zranienia (na skutek upadku). Po wprowadzeniu do obrotu raportowano również przypadki utraty przytomności, uczucia splątania i zaburzeń psychicznych. Dlatego należy poinformować pacjentów, aby zachowali ostrożność, dopóki nie poznają potencjalnych działań produktu leczniczego. Gabapentyna może być przyczyną anafilaksji. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka, oraz niedociśnienie wymagające leczenia w nagłych wypadkach. Pacjentom należy zalecić odstawienie gabapentyny i szukanie natychmiastowej pomocy medycznej w przypadku wystąpienia oznak lub objawów anafilaksji. Pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa. U pacjentów, którzy jednocześnie stosowali gabapentynę i morfinę, może dojść do wzrostu stężeń gabapentyny. W takich przypadkach należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych niż u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil działań niepożądanych różnił się od profilu działań niepożądanych obserwowanego u młodszych pacjentów. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń. Przypadki nadużywania gabapentyny i uzależnienia od gabapentyny zgłaszano po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Należy dokładnie przeanalizować dane z wywiadu dotyczące nadużywania przez pacjenta produktów leczniczych i obserwować go pod kątem ewentualnych objawów nadużywania gabapentyny, tj. poszukiwania środka uzależniającego, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji. U pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu przeciwpadaczkowym, w tym gabapentynę, stwierdzono występowanie ciężkich, zagrażających życiu, układowych reakcji nadwrażliwości, takich jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. Należy podkreślić, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się potwierdzić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną metodą. Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna oddziałuje na OUN i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeżeli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

Istnieją raporty sporządzone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz opisy przypadków w literaturze dotyczące depresji oddechowej i/lub uspokojenia polekowego, związanych ze stosowaniem gabapentyny i opioidu. W niektórych z tych raportów autorzy wyrazili szczególne zaniepokojenie, w związku ze skojarzonym stosowaniem gabapentyny i opioidów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniu u zdrowych ochotników (n = 12), kiedy 2 h przed podaniem 600 mg gabapentyny w kaps. podawano 60 mg morfiny w kaps. o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC dla gabapentyny uległa zwiększeniu o 44% w porównaniu do AUC dla gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu odpowiednio zmniejszać. Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze jest podobna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i zobojętniających produktów leczniczych zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godz. po przyjęciu zobojętniającego produktu leczniczego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma, jak się uważa, większego znaczenia klinicznego.

Zagrożenia związane z padaczką oraz generalnie stosowaniem przeciwpadaczkowych produktów leczniczych. U potomstwa matek przyjmujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze ryzyko wad wrodzonych jest 2-3 razy większe niż w populacji ogólnej. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku przeciwpadaczkowych produktów leczniczych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż w przypadku monoterapii, w związku z czym stosowanie monoterapii jest bardzo ważne. Kobiety, co do których istnieje prawdopodobieństwo zajścia w ciążę, lub kobiety w wieku rozrodczym powinny otrzymać poradę specjalisty. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, konieczność leczenia przeciwpadaczkowego należy zrewidować. Nie wolno nagle odstawiać przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie ustalono, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym. Zagrożenia związane ze stosowaniem gabapentyny. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie powinno się stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stwierdzono, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka ze względu na obecność padaczki oraz równoczesnego stosowania przeciwpadaczkowych produktów leczniczych podczas każdej z opisywanych ciąż. Gabapentyna wydzielana jest do mleka ludzkiego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas podawania tego produktu leczniczego kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z padaczką (u których gabapentynę stosowano jako produkt wspomagający lub w monoterapii) oraz u pacjentów z bólem neuropatycznym. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie wirusowe; (często) zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia; (nieznana) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne (np. pokrzywka); (nieznana) zespół nadwrażliwości, reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe, anafilaksję. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (Często) jadłowstręt, wzmożone łaknienie, (niezbyt często) hiperglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (rzadko) hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (nieznana) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (często) wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia; (niezbyt często) pobudzenie; (nieznana) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, zawroty głowy, ataksja; (często) drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy; (niezbyt często) zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne; (rzadko) utrata przytomności; (nieznana) inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia). Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (nieznana) szum uszny. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia; (niezbyt często) dysfagia; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik; (nieznana) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni; (nieznana) rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) impotencja; (nieznana) hipertrofia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji oraz brak orgazmu). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie zmęczenia, gorączka; (często) obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy; (niezbyt często) obrzęki uogólnione; (nieznana) objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny a zgonem. Badania diagnostyczne: (często) leukopenia, zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby SGOT(AST), SGPT (ALT) oraz bilirubiny; (nieznana) zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka; (niezbyt często) upadki. Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny, a tym powikłaniem jest jednak niejasny. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym poziomem kinazy kreatynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.

Po przedawkowaniu gabapentyny z zastosowaniem dawek do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, utrata przytomności, letarg i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po większych jej dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego produktu leczniczego po przedawkowaniu i minimalizować tym samym jego działania toksyczne. Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi może powodować śpiączkę. Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe doświadczenia postępowanie to nie jest zwykle konieczne. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zastosowanie hemodializy może być wskazane. Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom tak dużych dawek jak 8000 mg/kg mc. doustnie. Do objawów toksyczności ostrej u zwierząt zalicza się ataksję, problemy z oddychaniem, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.

Gabapentyna szybko przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych w wielu zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptora GABA_A ani GABA_B i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników w mózgu i nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Gabapentyna ma wysokie powinowactwo do podjednostki α2δ, zależnych od potencjału kanałów wapniowych. Sugerowano, że wiązanie z podjednostką α2δ może przyczyniać się do działania przeciwdrgawkowego gabapentyny u zwierząt. Wyniki szerokiego zestawu badań nie wskazują na istnienie innych miejsc wiązania tego produktu leczniczego poza podjednostką α2δ.

1 kaps., twarda zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny.