Odwracanie pozostałości niedepolaryzującego (konkurującego) bloku nerwowo-mięśniowego.

Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 1-2 ml dożylnie przez 10-30 sekund (co odpowiada od 2,5 mg neostygminy metylosiarczanu z 0,5 mg glikopironiowego bromku do 5 mg neostygminy metylosiarczanu z 1 mg glikopironiowego bromku). Alternatywnie można zastosować dożylnie 0,02 ml/kg przez 10-30 sekund (co odpowiada 0,05 mg/kg neostygminy metylosiarczanu z 0,01 mg/kg glikopironiowego bromku). Dawkowanie można powtórzyć, jeśli nie osiągnie się odpowiedniego odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego. Nie zaleca się przekraczać całkowitej dawki 2 ml, ponieważ taka dawka neostygminy może powodować depolaryzujący blok nerwowo-mięśniowy. Dzieci i młodzież: 0,02 ml/kg dożylnie przez 10-30 sekund (co odpowiada 0,05 mg/kg neostygminy metylosiarczanu z 0,01 mg/kg glikopironiowego bromku). Alternatywnie, rozcieńczyć do 10 ml wodą do wstrzykiwań i podać 1 ml/5 kg mc.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu nie należy podawać pacjentom z mechaniczną niedrożnością przewodu pokarmowego lub dróg moczowych. Produktu nie należy stosować w skojarzeniu z suksametonium, ponieważ neostygmina nasila depolaryzujące działanie tego leku na blok nerwowo-mięśniowy.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów ze skurczem oskrzeli lub ciężką bradykardią. Podawanie leków antycholinesterazowych pacjentom z zespoleniami jelitowymi może spowodować pęknięcie zespolenia lub wyciek treści jelitowej. Chociaż wykazano, że skojarzenie glikopironiowy bromek + neostygminy metylosiarczan ma mniejszy wpływ na układ sercowo-naczyniowy niż atropina z neostygminy metylosiarczanem, należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wieńcową, zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem, nadczynnością tarczycy i niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką lub chorobą Parkinsona. Lek ten należy stosować ostrożnie u pacjentów z gorączką (zwłaszcza u dzieci) ze względu na zahamowanie pocenia się. Zaleca się zachować ostrożność u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit, zwężeniem odźwiernika i jaskrą z zamkniętym kątem przesączania. Leki antycholinergiczne mogą powodować komorowe zaburzenia rytmu serca, gdy są podawane podczas znieczulenia wziewnego, szczególnie w skojarzeniu z halogenowanymi węglowodorami. Wykazano, że czwartorzędowe związki amoniowe (takie jak glikopironium) w dużej dawce blokują nikotynowe receptory końcowej części płytki mięśniowej. Należy rozważyć przed podaniem pacjentom z miastenią. W przeciwieństwie do atropiny, glikopironium jako czwartorzędowy związek amoniowy nie przenika przez barierę krew-mózg. Dlatego jest mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia splątania pooperacyjnego, będącego szczególnym problemem u pacjentów w podeszłym wieku. W porównaniu z atropiną glikopironium ma mniejszy wpływ na układ krążenia i na oczy. Neostygminy metylosiarczan: glikopironium lub alternatywnie atropina, podawane przed neostygminą lub razem z nią, zapobiegają bradykardii, nadmiernemu wydzielaniu śliny i innym efektom muskarynowym neostygminy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/amp., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek może powodować osłabienie wzroku, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Neostygminy metylosiarczanu nie należy podawać z suksametonium. U pacjentów przyjmujących leki o działaniu przeciwmuskarynowym, takie jak inhibitory MAO, amantadyna, klozapina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i nefopam, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niepożądanych działań przeciwmuskarynowych.

Brak danych dotyczących stosowania bromku glikopironium lub neostygminy metylosiarczanu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Glikopironium można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść ze stosowania dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Leki blokujące cholinoesterazę, w tym neostygmina, mogą zwiększać pobudliwość macicy i wywoływać przedwczesny poród, gdy są podawane kobietom w ostatnim okresie ciąży. Neostygminy metylosiarczan należy podawać kobiecie w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy glikopironiowy bromek lub neostygminy metylosiarczan przenikają do mleka ludzkiego. Jednak glikopironiowy bromek (w tym jego metabolity) przenikał do mleka szczurów w okresie laktacji. Należy rozważyć stosowanie glikopironiowego bromku lub neostygminy metylosiarczanu przez kobiety karmiące piersią tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla kobiety jest większa niż jakiekolwiek możliwe ryzyko dla dziecka. Badania wpływu na reprodukcję oraz inne dane uzyskane podczas badań na zwierzętach nie dają podstaw do obaw co do wpływu leku na płodność u mężczyzn lub kobiet. W badaniu płodności i wczesnego rozwoju zarodka u szczurów samce szczurów leczono przez 28 dni przed kryciem, a samicom szczurów podawano dożylnie neostygminy metylosiarczan przez 14 dni przed kryciem (w dawkach odpowiadających człowiekowi 1,6, 4 i 8,1 µg/kg mc./dobę, w zależności od pc.). Nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych przy żadnej z dawek.

Działania niepożądane są szczególnie prawdopodobne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, obrzęk naczynioworuchowy. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) dezorientacja - szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, zawroty głowy. Zaburzenia oka: (nieznana) rozszerzenie źrenic, światłowstręt, jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Zaburzenia serca: (nieznana) przemijająca bradykardia - następnie tachykardia, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) zmniejszenie ilości wydzieliny oskrzelowej. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, biegunka, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) zaczerwienienie skóry, suchość skóry, zmniejszenie wydzielania potu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nagląca potrzeba oddania moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia serca: (nieznana) bradykardia, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) zwiększone wytwarzanie wydzieliny w drogach oddechowych. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) zwiększona czynność przewodu pokarmowego. Glikopironium i neostygmina po wstrzyknięciu mogą powodować nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy i reakcję anafilaktyczną. Jeśli wystąpią ciężkie muskarynowe działania niepożądane wywołane neostygminą (bradykardia, zwiększone wytwarzanie wydzieliny w drogach oddechowych, zmniejszone tempo przewodzenia w sercu, skurcz oskrzeli lub zwiększona aktywność żołądkowo-jelitowa itp.), można je leczyć przez dożylne podanie glikopironiowego bromku 200-600 µg (0,2-0,6 mg) lub atropiny 400-1200 µg (0,4-1,2 mg).

Objawy przedawkowania neostygminy (w tym nudności, wymioty, biegunka, nadmierne ślinienie się i pocenie się, zwężenie źrenic, bradykardia lub tachykardia, skurcz sercowo-naczyniowy, brak koordynacji, skurcze mięśni, fascykulacja i paraliż, zwiększona ilość wydzieliny w drogach oddechowych i skurcz oskrzeli, itp.) mogą być leczone przez podanie glikopironiowego bromku 0,2-0,6 mg lub atropiny 0,4-1,2 mg we wstrzyknięciu. W ciężkich przypadkach może wystąpić depresja oddechowa, u takich pacjentów może być konieczna sztuczna wentylacja. Objawy przedawkowania bromku glikopironium (tachykardia, drażliwość komorowa itp.) można leczyć przez podanie 1,0 mg neostygminy metylosiarczanu na każdy 1,0 mg bromku glikopironium, o którym wiadomo, że został podany. Leczenie przedawkowania zależy od tego, czy objawy przedawkowania antycholinesterazy lub antycholinergiczne są dominującą cechą reprezentatywną. Ponieważ glikopironiowy bromek jest czwartorzędowym związkiem amoniowym, objawy przedawkowania mają charakter raczej obwodowy niż centralny. W związku z tym działające ośrodkowo leki antycholinesterazowe, takie jak fizostygmina, nie są konieczne do leczenia przedawkowania glikopironiowego bromku.

Glikopironiowy bromek jest lekiem przeciwcholinergicznym w postaci czwartorzędowego związku amoniowego. Czwartorzędowa grupa amoniowa powoduje, że glikopironiowy bromek silnie jonizuje przy pH fizjologicznym, a zatem słabo przenika przez barierę krew-mózg i krew-łożysko. Glikopironiowy bromek ma bardziej stopniowy początek działania i dłuższy czas działania niż atropina. Neostygminy metylosiarczan jest czwartorzędową antycholinesterazą amonową. Skojarzenie glikopironiowego bromku + neostygminy metylosiarczanu jest związane z mniejszym początkowym częstoskurczem i lepszą ochroną przed późniejszymi działaniami cholinergicznymi neostygminy metylosiarczanu niż mieszanina atropiny i neostygminy metylosiarczanu. Ponadto resztkowe centralne działanie antycholinergiczne jest zminimalizowane ze względu na ograniczone przechodzenie glikopironiowego bromku do ośrodkowego układu nerwowego. Podawanie glikopironiowego bromku z neostygminy metylosiarczanem wiąże się z większą kardiostabilnością niż osobne podawanie glikopironiowego bromku i neostygminy metylosiarczanu.

1 ml roztw. do wstrzykiwań zawiera 0,5 mg glikopironiowego bromku i 2,5 mg neostygminy metylosiarczanu.