Krótkotrwałe zwiotczenie mięśni konieczne do przeprowadzenia intubacji dotchawiczej podczas krótkich zabiegów chirurgicznych. Pomocniczo w leczeniu drgawek wywołanych elektrowstrząsami lub wywołanych przedawkowaniem niektórych produktów leczniczych.

Produkt leczniczy może być podany we wstrzyknięciu dożylnym albo we wlewie. Podczas stosowania obowiązuje kontrola czynności oddechowej lub stosowanie oddechu kontrolowanego. Dawkowanie ustala indywidualnie lekarz w zależności od rodzaju zabiegu, mc. pacjenta, jego wrażliwości na suksametoniowy chlorek. Zalecane jest wykonanie próby w celu ustalenia indywidualnej wrażliwości, szybkości oraz czasu działania produktu leczniczego. W tym celu podaje się 10 mg produktu leczniczego dożylnie. Dorośli. Zależnie od pożądanego stopnia zwiotczenia i przewidywanego czasu zabiegu stosuje się: w krótkich zabiegach chirurgicznych - dożylnie: przeciętna dawka zwiotczająca mięśnie na krótki okres trwania zabiegu wynosi 40 mg (2 ml 2% roztworu). Dawka optymalna może wynosić 20-80 mg (1 ml - 4 ml 2% roztworu) (0,5 mg - 1,5 mg/kg mc.). Zwiotczenie mięśni następuje w ciągu około 1 minuty, maks. zwiotczenie utrzymuje się zwykle przez około 2 minuty. Powrót do stanu sprzed podania produktu leczniczego następuje po 8-10 minutach; w dłuższych zabiegach chirurgicznych - dożylnie lub we wlewie kroplowym: 0,1 mg - 0,5 mg a nawet 1 mg/kg mc. Dawkowanie produktu leczniczego podawanego we wlewie zależy od czasu trwania zabiegu i stopnia rozluźnienia mięśni, jaki należy uzyskać. Zazwyczaj dawka podawana w ciągłym wlewie dożylnym wynosi 2,5 mg - 4 mg/minutę. Całkowita dawka podana zarówno w wielokrotnych wstrzyknięciach jak i we wlewie może być nie większa niż 500 mg/godz. Stosowanie w pediatrii: produkt leczniczy stosuje się dożylnie w następujących dawkach: Dzieci: 1 mg- 2 mg/kg mc. U dzieci starszych zaleca się stosowanie mniejszej dawki. Noworodki i niemowlęta: 2 mg - 3 mg/kg mc. Całkowita dawka stosowana w pediatrii może być nie większa niż 150 mg.

Nadwrażliwość na suksametoniowy chlorek, miastenia mięśni (Myasthenia gravis). miopatie (ze zwiększoną aktywnością kinazy kreatyninowej), stwierdzone w wywiadzie występowanie w rodzinie hipertermii złośliwej, ciężkie schorzenia wątroby lub nerek, nadciśnienie śródczaszkowe, otwarte urazy gałki ocznej, rozlegle uszkodzenia tkanek (w ciężkich oparzeniach i dużych urazach), hiperkaliemia, genetycznie uwarunkowana zmniejszona aktywność cholinoesterazy osoczowej.

Produkt leczniczy jest przeznaczony dla lecznictwa zamkniętego i może być stosowany jedynie przez wykwalifikowany personel medyczny, jeśli dostępny jest sprzęt umożliwiający zastosowanie oddechu kontrolowanego. Nie należy stosować go u osób, u których zwiększenie stężenia jonów potasu (K) w surowicy krwi (3,6-5,4 mmol/1 u osób zdrowych) może osiągać wartości niebezpieczne dla życia np.: pacjenci ciężko poparzeni (szczególnie w ciągu 2-6 tyg. po oparzeniu), po dużych urazach, z paraplegią, uszkodzeniem rdzenia kręgowego i uszkodzeniem mięśni. U zdrowych osób, po podaniu suksametoniowego chlorku, rzadko dochodzi do przemijającego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. W niektórych stanach patologicznych takie zwiększenie stężenia potasu może być znaczące i może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca aż do zatrzymania pracy serca. U pacjentów z urazem neurologicznym z towarzyszącym zwiotczeniem dużych mięśni (choroba górnego i dolnego neuronu ruchowego), skłonność do zwiększenia stężenia potasu występuje w pierwszych 6 miesiącach po nagłym wystąpieniu zaburzeń neurologicznych i jest związana ze stopniem i rozległością porażenia mięśni. Pacjenci, u których konieczne jest unieruchomienie, są narażeni na takie ryzyko. U zdrowych dorosłych suksametoniowy chlorek wywołuje przemijające spowolnienie akcji serca na początku podawania produktu leczniczego. Bradykardię częściej obserwuje się u dzieci a w przypadku powtarzania dawek suksametoniowego chlorku, zarówno u dzieci jak i u dorosłych. Premedykaeja z podaniem dożylnym atropiny znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii wywołanej przez suksametoniowy chlorek. Po zbyt częstym powtarzaniu dawek suksametoniowego chlorku może rozwinąć się tachyfilaksja. Suksametoniowy chlorek może wywoływać zaburzenia rytmu serca. Ryzyko wystąpienia zaburzeń zwiększa się w przypadku równoczesnego stosowania glikozydów naparstnicy. Należy zachować szczególną ostrożność podczas równoczesnego stosowania środków miejscowo znieczulających oraz u osób z podwyższoną lub obniżoną temperaturą ciała. Przedłużająca się i nasilona blokada nerwowo-mięśniowa (dawka 1 mg-1,5 mg/kg mc. działa przez 3-6 h, co wynika z bardzo wolnego rozkładu produktu leczniczego), może wystąpić wtórnie w wyniku zmniejszenia aktywności cholinoesterazy osoczowej w następujących stanach patologicznych: zmiana fizjologiczna w czasie ciąży i połogu, genetycznie uwarunkowane zaburzenia aktywności cholinoesterazy, ciężki uogólniony tężec, gruźlica, inne ciężkie przewlekłe zakażenia, ciężkie poparzenia, choroba przebiegająca z wycieńczeniem, choroba nowotworowa, przewlekła niedokrwistość i niedożywienie, krańcowa niewydolność wątroby, ostra lub przewlekła niewydolność nerek, choroby autoimmunologiczne, obrzęk śluzowaty, kolagenozy, działania jatrogenne takie jak wymiana osocza, plazmofereza, krążenie pozaustrojowe i jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych. Przedłużony blok depolaryzacyjny oraz zwiotczenie mięśni mogą wystąpić także u osób zawodowo eksponowanych na inhibitory esteraz (np. mających kontakt z insektycydami fosforoorganicznymi). U pacjenta należy stosować oddech kontrolowany do czasu całkowitego wydalenia produktu leczniczego. Przed zastosowaniem produktów leczniczych zwiotczających należy zbadać typowość cholinoesterazy u danego pacjenta. Suksametoniowy chlorek może działać jako czynnik wyzwalający przedłużający się skurcz mięśni szkieletowych u osób nadwrażliwych, jest również przeciwwskazany u pacjentów z rodzinnym występowaniem hipertermii złośliwej, jeśli laki stan rozwinie się w sposób nieoczekiwany, należy przerwać podawanie wszystkich środków anestetycznych (także suksametonium), które mogą być z nim związane i natychmiast zastosować wszelkie możliwe środki zaradcze. Zalecane leczenie pierwszego rzutu polega na jak najszybszym dożylnym wlewie soli sodowej dantrolonu. Suksametoniowy chlorek silnie zaburza sprawność psychofizyczną. Przez 24 h po zastosowaniu produktu leczniczego obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Niektóre produkty lecznicze lub związki chemiczne zmniejszają aktywność osoczowej cholinoesterazy i mogą powodować przedłużenie bloku nerwowo-mięśniowego po podaniu suksametoniowego chlorku. Należą do nich: fosforoorganiczne środki owadobójcze; krople do oczu z jodkiem ekotiopatu: trymetafan; związki działające antagonistycznie do cholinoesterazy: neostygmina, pirydostygmina, fizostygmina, edrofomum; produkty lecznicze cytotoksyczne: cyklofosfamid i tiotepa; produkty lecznicze psychotropowe: fenelzyna, promazyna, chlorpromazyna: środki i produkty lecznicze anestetyczne: ketamina, morfina i antagoniści morfiny, petydyna. pankuronium. Do produktów leczniczych o działaniu potencjalnie znoszącym aktywność cholinoesterazy osoczowej należą: aprotynina, difenhydramina, prometazyna, estrogeny, oksytocyna, steroidy w dużych dawkach i doustne środki antykoncepcyjne. Niektóre produkty lecznicze lub substancje mogą nasilać lub przedłużać nerwowo-mięśniowe działanie suksametonium w mechanizmie nie związanym z aktywnością cholinoesterazy. Należą do nich: sole magnezu, węglan litu, azatiopryna, chinina i chlorochina; antybiotyki takie jak: aminoglikozydy, klindamycyna i polimiksyny; produkty lecznicze przeciwarytmiczne jak: chinina. prokainamid, werapamil, produkty lecznicze blokujące receptory β-adrenergiczne, lignokaina i prokaina; w ziewnę środki anestetyczne; halotan, enfluran, izofluran, eter do narkozy mają niewielki wpływ na blok fazy I wywoływany przez suksametoniowy chlorek, ale mogą przyspieszyć lub nasilić intensywność bloku fazy 11 indukowanego przez suksametoniowy chlorek. W przypadku zmiany bloku depolaryzacyjnego w blok II fazy (niedepolaryzacyjny), co może wystąpić po wielokrotnie powtarzanych dawkach suksametoniowego chlorku, inhibitory esteraz mogą go częściowo odwrócić.

Nie wiadomo, czy produkt leczniczy może powodować zagrożenie dla płodu u zwierząt, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań i nie przeprowadzono też odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u człowieka. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu Podczas rozpatrywania możliwości zastosowania suksametoniowego chlorku do zwiotczenia mięśni w czasie porodu trzeba uwzględnić możliwość przenikania produktu leczniczego do płodu i wystąpienia u noworodka bezdechu. Działanie to może wystąpić po stosowaniu u rodzącej suksametoniowego chlorku w dawce większej niż 1 mg/kg mc. Ze względu na krótki T_0,5 oraz brak wpływu na laktację nie ma przeciwwskazań do stosowania suksametoniowego chlorku w okresie karmienia piersią.

Zaburzenia serca: duże dawki, zwłaszcza powtarzane, mogą spowodować niebezpieczną bradykardię oraz nagle obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Bradykardii można zapobiec, podając wcześniej atropinę, Depolaryzacyjny mechanizm działania suksametoniowego chlorku powoduje gwałtowne i znaczne przemieszczenie się jonów potasu (K) z komórek mięśniowych do surowicy krwi. Jest to szczególnie groźne w stanach istniejącej już hiperkaliemii (oparzenia, rozlegle uszkodzenia mięśni, ciężkie zakażenia). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: powtarzanie wstrzyknięć dużych dawek suksametoniowego chlorku może też spowodować wystąpienie bloku 11 fazy, któremu towarzyszą zwykle krótkotrwale drżenia pęczkowe mięśni, zwłaszcza w obrębie twarzy, szyi i kończyn. Bezpośrednio po podaniu produktu leczniczego może wystąpić uogólnione napięcie mięśni szkieletowych, co może wywołać hipertermię złośliwą. Tym zjawiskom można zapobiegać podając przed wstrzyknięciem suksametoniowego chlorku matą dawkę środków zwiotczających z grupy niedepolaryzujących, np. tubokurarynę. Zaburzenia oka: krótkotrwale zwiększenie ciśnienia śródgałkowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: nasilone wydzielanie śliny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne.

Przedawkowanie (np.: po zbyt częstym powtarzaniu dawek suksametoniowego chlorku podczas znieczulenia ogólnego) prowadzi do zwiotczenia mięśni, długotrwałego bezdechu, zaburzeń rytmu serca. Leczenie obejmuje przede wszystkim zastosowanie oddechu kontrolowanego, tlenoterapię, przetaczanie krwi, osocza. W razie wystąpienia hipertermii złośliwej należy podać dantrolon. W przypadku wystąpienia bloku II fazy należy za pomocą stymulatora nerwów obwodowych stwierdzić spontaniczne ustępowanie bloku po 20-30 minutach, następnie podać neostygminę i atropinę. Nie zamierzone wstrzyknięcie suksametoniowego chlorku powoduje konieczność natychmiastowego zastosowania oddechu kontrolowanego z równoczesnym podaniem odpowiednich środków farmakologicznych w celu pozbawienia pacjenta świadomości.

Suksametoniowy chlorek jest środkiem depolaryzującym o bardzo krótkim czasie działania. Powoduje zwiotczenie mięśni szkieletowych poprzez depoiaryzację płytki nerwowo-mięśniowej. Całkowity blok nerwowo-mieśniowy poprzedzany jest zwykłe krótkotrwałymi drżeniami pęczkowymi mięśni. zwłaszcza w obrębie twarzy, szyi i kończyn. Drżenia mięśniowe ustępują po kilku sekundach a następnie występuje zwiotczenie mięśni. Suksametoniowy chlorek powoduje podwyższenie ciśnienia śródgałkowego i śródczaszkowego. Zwiększa ciśnienie wewnątrzżołądkowe oraz napięcie dolnego zwieracza przełyku. Może powodować uwalnianie histaminy. Działając na zwoje wspólczulne, może powodować przyspieszenie czynności serca i zwiększenie ciśnienia tętniczego. Większe dawki, działające na muskarynowe receptory cholinergiczne. mogą powodować bradykardię i rytm węzłowy. Po zbyt częstym powtarzaniu dawek może wystąpić lacliyfilaksja i zmiana bloku I fazy (depolaryzacyjny blok nerwowo-mięśniowy) w blok II fazy (przypominający niedepolaryzacyjny blok nerwowo-mięśniowy) i długotrwały bezdech.

1 fiolka zawiera 200 mg suksametoniowego chlorku.