Produkt jest wskazany w zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy powstałym w trakcie leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Dorośli. Zalecana dawka wynosi 400-800 μg/dobę w 2 lub 4 dawkach podzielonych. W trakcie przyjmowania produktu należy kontynuować leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zgodnie z zaleceniem lekarza. Jeśli wskazane, produkt należy przyjmować jednocześnie z NLPZ, do czasu zakończenia terapii NLPZ. Poszczególne dawki produktu należy przyjmować w czasie śniadania i/lub głównych posiłków, oraz przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby. Produkt jest metabolizowany przez układy utleniania kwasów tłuszczowych, znajdujące się w różnych narządach organizmu. Dlatego prawdopodobieństwo istotnego wpływu zaburzeń czynności wątroby na metabolizm produktu i jego stężenie w osoczu jest niewielkie. Dzieci. Stosowanie produktu u dzieci w leczeniu owrzodzeń żołądka i/lub dwunastnicy, w tym powstałych w trakcie leczenia NLPZ, nie było do tej pory oceniane.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne prostaglandyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet planujących zajście w ciążę, gdyż zwiększa napięcie i kurczliwość mięśnia macicy u ciężarnych, co może spowodować częściowe lub całkowite wydalenie jaja płodowego, zarodka lub płodu.

Stosowanie u kobiet przed menopauzą.Produktu nie należy stosować u kobiet przed menopauzą, chyba że pacjentka wymaga podawania niesteroidowych leków przeciwzapalnych i występuje u niej duże ryzyko wystąpienia powikłań owrzodzeń wywołanych przez te leki. Zaleca się, aby u pacjentek z omawianej grupy produkt był stosowany tylko wtedy, jeżeli pacjentka: stosuje skuteczne metody zapobiegania ciąży, została poinformowana o ryzyku towarzyszącym przyjmowaniu produktu Cytotec w czasie ciąży. Jeżeli istnieje podejrzenie ciąży należy przerwać stosowanie produktu. U pacjentów leczonych lekami z grupy NLPZ, stosujących mizoprostol, występują owrzodzenia, perforacje oraz krwawienia z przewodu pokarmowego. Lekarze i pacjenci powinni zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia owrzodzeń, jeżeli nawet nie występują inne objawy ze strony przewodu pokarmowego. Przed zastosowaniem produktu, jeżeli jest to wskazane, należy wykonać endoskopię oraz biopsję w celu wykluczenia choroby nowotworowej w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Te oraz inne badania uznane przez klinicystę jako niezbędne należy powtarzać w celach obserwacyjnych w odpowiednich odstępach czasu. Złagodzenie objawów w odpowiedzi na leczenie mizoprostolem nie wyklucza obecności zmiany nowotworowej żołądka. Pacjenci w stanach predysponujących do wystąpienia biegunki, takich jak nieswoiste choroby zapalne jelit. W celu zmniejszenia ryzyka biegunki należy przyjmować mizoprostol z jedzeniem oraz unikać leków zobojętniających kwas solny w żołądku (zawierających związki magnezu). Pacjentów, dla których odwodnienie może być niebezpieczne należy uważnie kontrolować. Środki ostrożności. Wyniki badań klinicznych wskazują na to, że produkt nie wywołuje niedociśnienia tętniczego w dawkach skutecznie przyspieszających gojenie się owrzodzeń żołądka i dwunastnicy. Jednakże, produkt ten należy stosować ostrożnie w stanach chorobowych, takich jak: choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca lub ciężka postać choroby naczyń obwodowych, w tym nadciśnienie tętnicze; w których niedociśnienie tętnicze może przyczynić się do wystąpienia ciężkich powikłań. Nie ma dowodów na to, aby produkt wpływał niekorzystnie na metabolizm glukozy u zdrowych ochotników lub u pacjentów z cukrzycą. Produkt może spowodować zawroty głowy. Należy poinformować pacjentów o możliwym wpływie produktu Cytotec na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W rzadkich przypadkach jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ i mizoprostolu może spowodować zwiększenie aktywności aminotransferaz oraz obrzęki obwodowe. Produkt jest przede wszystkim metabolizowany przez układy utleniające kwasy tłuszczowe. Nie wykazuje niekorzystnego wpływu na wielofunkcyjny mikrosomalny układ enzymatyczny oksydazy (P-450) w wątrobie. W badaniach nie wykazano, aby produkt ten wchodził w istotne interakcje farmakokinetyczne z fenazonem lub diazepamem. Przy stosowaniu wielokrotnych dawek mizoprostolu obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń propranololu (średnio około 20% w AUC, 30% w Cmax). W szeroko zakrojonych badaniach klinicznych nie stwierdzono, aby produkt wchodził w interakcje z innymi lekami. Dodatkowe dane nie wykazują, aby istniała istotna klinicznie interakcja farmakokinetyczna lub farmakodynamiczna z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym, diklofenakiem, ibuprofenem, piroksykamem, naproksenem i indometacyną. W trakcie leczenia mizoprostolem należy unikać leków zobojętniających kwas solny w żołądku (zawierających związki magnezu), ponieważ mogą one nasilać wywołaną przez mizoprostol biegunkę.

Produkt jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet planujących zajście w ciążę, gdyż zwiększa napięcie i kurczliwość mięśnia macicy u ciężarnych, co może spowodować częściowe lub całkowite wydalenie jaja płodowego, zarodka lub płodu. Całkowity wpływ mizoprostolu na organizm w pierwszym trymestrze jest związany z istotnie wyższym ryzykiem wystąpienia dwóch wad wrodzonych; zespołu Möbiusa, tj. porażenia nerwów czaszkowych VI i VII, oraz wad osiowych dystalnych odcinków kończyn. Obserwowano inne wady, włącznie z artrogrypozą. Ryzyko pęknięcia macicy zwiększa się wraz z zaawansowaniem wieku ciążowego i wcześniejszymi zabiegami przeprowadzanymi na macicy, w tym z cesarskim cięciem. Wydaje się, iż wielorództwo również może stanowić czynnik ryzyka wystąpienia pęknięcia macicy. Mizoprostol jest szybko metabolizowany w organizmie matki do kwasu mizoprostolowego, substancji biologicznie czynnej, która przenika do mleka matki. Mizoprostol nie powinien być podawany matkom karmiącym, ponieważ kwas mizoprostolowy przenikający do mleka kobiecego może spowodować wystąpienie działań niepożądanych, takich jak biegunka u niemowląt karmionych piersią.

Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, bóle głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) biegunka; (często) bóle brzucha, zaparcia, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) wysypka. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zator płynem owodniowym, nieprawidłowe skurcze macicy, śmierć płodu, poronienie niezupełne, poród przedwczesny, łożysko zatrzymane, pęknięcie macicy, perforacja macicy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) krwawienia z pochwy (obejmujące krwawienia u kobiet po menopauzie), krwawienia międzymiesiączkowe, zaburzenia menstruacyjne, skurcze macicy; (rzadko) krwotok miesiączkowy, bolesne miesiączkowanie; (nieznana) krwotok z macicy. Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne: (nieznana) wady wrodzone. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) dreszcze; (niezbyt często) gorączka. Ponad 15 000 pacjentów i uczestników badań otrzymało co najmniej jedną dawkę mizoprostolu w badaniach klinicznych. Działania niepożądane dotyczyły przede wszystkim przewodu pokarmowego. Biegunka i bóle brzucha były związane z wielkością dawki, zazwyczaj występowały we wczesnym etapie leczenia oraz ulegały samoograniczeniu. W rzadkich przypadkach donoszono o nasilonych biegunkach, prowadzących do ciężkiego odwodnienia. Profil działań niepożądanych o częstości występowania > 1% był podobny jak dla badań klinicznych krótkoterminowych (trwających cztery do dwunastu tygodni) oraz długoterminowych (trwających do jednego roku). Bezpieczeństwo długoterminowego (trwającego powyżej 12 tyg.) podawania mizoprostolu wykazano w kilku badaniach, w których pacjentów leczono nieprzerwanie przez okres do jednego roku. Za pomocą biopsji żołądka wykazano, że nie występują żadne niepożądane lub nietypowe zmiany morfologiczne błony śluzowej żołądka. Wybrane grupy populacji. Nie stwierdzono szczególnych różnic w profilu bezpieczeństwa mizoprostolu u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych w porównaniu z młodszymi pacjentami. Dotychczas nie oceniano stosowania mizoprostolu u dzieci.

Przedawkowanie może doprowadzić do nasilenia działań farmakologicznych. W przypadku przedawkowania należy zastosować właściwe leczenie objawowe i podtrzymujące. W badaniach klinicznych pacjenci tolerowali dawki 1200 mikrogramów na dobę podawane przez trzy miesiące, bez wystąpienia istotnych działań niepożądanych. Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania. Nie ustalono dawki toksycznej mizoprostolu u ludzi. Objawy kliniczne, mogące wskazywać na przedawkowanie obejmują: uspokojenie polekowe, drżenie, drgawki, duszność, bóle brzucha, biegunkę, gorączkę, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardię. Leczenie przedawkowania. Jest mało prawdopodobne, aby dializa stanowiła odpowiednie leczenie przedawkowania, ponieważ mizoprostol jest metabolizowany jak kwas tłuszczowy. W przypadku przedawkowania należy zastosować właściwe leczenie podtrzymujące.

Produkt jest analogiem prostaglandyny E₁ występującej w organizmie, która przyspiesza gojenie się owrzodzeń trawiennych i ustępowanie ich objawów. Produkt chroni błonę śluzową żołądka i dwunastnicy w mechanizmie hamowania podstawowego, stymulowanego i nocnego wydzielania kwasu solnego, oraz zmniejszenia objętości i aktywności proteolitycznej soku żołądkowego, jak też przez nasilenie wydzielania dwuwęglanów i śluzu.

1 tabl. zawiera 200 µg mizoprostolu.