Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej. Zalecana dawka leku wynosi 5 mg (1 tabl. powl.)/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, zalecane jest dostosowanie dawki (patrz poniżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”). Dzieci i młodzież. Dzieci 6-12 lat. Zalecana dawka leku wynosi 5 mg (1 tabl. powl.)/dobę. U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl.. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być dostosowane indywidualnie, w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkę należy dostosować zgodnie z poniższym schematem. Aby skorzystać z poniższego schematu dawkowania, niezbędne są dane dotyczące wartości Cl_Cr u danego pacjenta Cl_Cr w ml/min. Wartość Cl_Cr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), stosując następujący wzór: [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność Cl_Cr ≥80 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Łagodne zaburzenia czynności Cl_Cr50-79 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności Cl_Cr30-49 ml/min: 1 tabl. co 2 dni. Ciężkie zaburzenia czynności Cl_Cr<30 ml/min: 1 tabl. co 3 dni. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani Cl_Cr<10 ml/min: stosowanie leku przeciwwskazane. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz mc. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Dostosowanie dawkowania jest zalecane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Tabl. powl. należy połykać w całości popijając płynem. Tabl. można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Zalecane jest przyjmowanie dawki leku raz/dobę.

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z Cl_Cr mniejszym niż 10 ml/min. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 6 lat, ponieważ dostępna postać leku (tabl. powl.) nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Lewocetyryzyna nie jest zalecana do stosowania u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat. Należy zachować szczególną ostrożność spożywając alkohol w trakcie stosowania leku. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce upośledzała sprawność umysłową, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Jednakże, w trakcie leczenia lewocetyryzyną niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie. Dlatego pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten produkt leczniczy.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); wyniki badań ze związkiem racemicznym cetyryzyny nie wykazały klinicznie istotnych niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny. Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U pacjentów wrażliwych jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że związek racemiczny cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn 12 do 71 lat, u 15,1% pacjentów w grupie przyjmującej 5 mg lewocetyryzyny, odnotowano co najmniej jedno działanie niepożądane na lek w porównaniu z 11,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów wycofanych z badania z powodu działań niepożądanych wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny wzięło udział 935 osób, którym podawano lek w zalecanej dawce 5 mg/dobę. U 1% lub więcej pacjentów w tej grupie występowały następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo. Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych WHO - WHOART) - szczególy patrz ChPL. Obserwowano też inne, niezbyt często występujące działania niepożądane, takie jak osłabienie i ból brzucha. Występowanie działań niepożądanych o charakterze sedatywnym, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowało częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych odnotowanych w trakcie badań klinicznych, w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano również bardzo rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych. Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie. Zaburzenia układu nerwowego: drgawki. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni. Badania diagnostyczne: zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.

W przypadku przedawkowania może wystąpić senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do ludzkich receptorów histaminowych H₁ (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma powinowactwo 2-krotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). T_0,5 dysocjacji wiązania lewocetyryzyny z receptorami H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.